（对氨基苯磺酰胺）偶氮染料的中间体.pptVIP

课堂活动 磺胺类药物虽然易被氧化变色，但如果保存得好，可贮存多年而不变质，如何保存？ 课堂活动 试写出磺胺类药物与氢氧化钠的成盐反应化学方程式。 三、构效关系 二氢吡啶酮部分是基本母核，必须与芳环或杂环骈合 （1）N-1位为脂肪烃基取代时，可以是甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基，其中以乙基、乙烯基、氟乙基抗菌活性最好 （2）N-1位为脂环烃基取代时，可以为环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1（或2）甲基环丙基，其中以环丙基抗菌活性最好，而且其抗菌活性大于乙基衍生物 （3）N-1位可以为苯基或其它芳香基团取代，苯基取代时，其抗菌活性与乙基相似 （4）2-位引入取代基活性消失或减弱 （5）3-位羧基与4-位羰基是必需基团，被其它基团取代时活性消失，其与Fe3+、Al3+、Ca2+等络合可产生副作用 （6）5-位为-NH2或-CH3取代时抗革兰阴性菌活性增强，但毒性也可能增加 （7）6-位取代基对活性影响很重要，活性顺序为F＞Cl＞CN≥NH2≥H （8）7-位引入取代基可明显增强活性，取代基为哌嗪基时活性最佳；哌嗪基被取代时抗革兰阳性菌活性增强 （9）8-位引入-Cl、-F、-OCH3可降低最小抑菌浓度，-OCH3取代还可增加抗厌氧活性，-F取代还可增加光毒性 四、代谢特点 喹诺酮类药物口服后迅速吸收，在体内分布广泛，多数药物在尿中的浓度大于病原微生物的最小抑菌浓度。大多数药物的代谢产物为3-羧酸与葡萄糖醛酸的结合物，其次的代谢反应发生在哌嗪环上 诺 氟 沙 星 1 2 3 4 5 6 7 化学名 1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸 可与丙二酸和醋酐作用显红棕色 有机氟 盐 酸 环 丙 沙 星 1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸盐酸盐一水合物 化学名 氯化物 可与丙二酸和醋酐作用显红棕色 有机氟 氧 氟 沙 星 (±)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并噁嗪-6-羧酸 化学名 可与丙二酸和醋酐作用显红棕色 有机氟 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 a b c d e 1 2 3 　抗结核药物 结核杆菌细胞上有高度亲水性类脂，∴对醇、酸、碱和某些消毒剂高度稳定 ∵结核杆菌的生长周期较一般的细菌长，用药周期长 ∴易产生耐药性 临床一般采用联合用药，以克服耐药性、增强疗效 根据化学结构和来源分为 抗生素类抗结核药 合成抗结核药 主要有氨基糖苷类的链霉素、卡那霉素、环丝氨酸、紫霉素、卷曲霉素、利福霉素类等。 链丝菌发酵产生的一类抗生素。包括5种物质，即利福霉素A、B、C、D、E，它们性质不稳定，较难分离，仅分离得到利福霉素B。利福霉素B的抗菌作用很弱 通过结构改造，得到了利福平、利福定、利福喷丁等 苯甲酸和水杨酸能促进结核菌呼吸 1946年根据代谢拮抗原理合成了对氨基水杨酸 1950年在合成氨基硫脲类化合物时，意外地发现了中间体异烟肼 1962年又发现了盐酸乙胺丁醇右旋体 利 福 平 鲜红色或暗红色的结晶性粉末 在碱性条件下易氧化成醌类化合物 强酸性条件下 酸性条件下，加入NaNO2，溶液由橙色变为暗红色 对氨基水杨酸钠 4-氨基-2-羟基苯甲酸钠二水合物 化学名 加入酸能生成沉淀吗？ 理 化 性 质 1. 2. 理 化 性 质 4. 3. 异 烟 肼 水解 还原性 羰基试剂 生物碱沉淀剂 化学名 4-吡啶甲酰肼 理 化 性 质 1. 毒性大 2. 理 化 性 质 3. 4. 吡啶环 5.与金属离子发生配位反应 ∴配制注射剂时，应避免与金属器具接触 盐 酸 乙 胺 丁 醇 化学名 [2R,2[S-(R*，R*)]-R]-(+)2,2′-(1,2-乙二基二亚氨基)-双-1-丁醇二盐酸盐 ★ ★ 药用右旋体 与三硝基苯酚反应生成黄色沉淀 右旋体 第四节 抗真菌药 真菌感染一般分为: 浅表真菌感染 深部真菌感染 发生在皮肤、黏膜和皮下组织，传染性强，占真菌感染的90％ 发生在人体黏膜深处、内脏、泌尿系统、脑和骨骼等部位，危害性大 近年来由于抗生素的滥用，皮质激素的大量应用，器官移植以及艾滋病、白血病等严重疾病，深部器官的真菌感染日益严重，给患者带来精神和身体上的痛苦，甚至危及生命，因此抗真菌药的研究与开发日益受到重视。 * 模块七 合成抗菌药及抗病毒药 抗菌药包括： 抗生素类 磺胺类药物及抗菌增效剂 喹诺酮类药物 抗结核病药 抗真菌药 磺胺类药物及抗菌增效剂 一、磺胺类药物 1.发展史 1908