解热镇痛抗炎药(正)摘要.ppt

第十章 自体活性物质与解热镇痛抗炎药 第一节 组胺与抗组胺药 组胺 抗组胺药 第二节 前列腺素 生物合成与降解 生物学作用 常用药物 第三节 解热镇痛抗炎药 苯胺类 吡唑酮类 有机酸类—甲酸类（水杨酸类、芬那酸类）、乙酸类（吲哚类）、 丙酸类 第一节 组胺与抗组胺药 自体活性物质： 自体活性物质又称为自调物质或局部激素，是一类动物体内广泛存在、具有广泛生物学活性的物质。其特点是正常情况下以前体或储存状态存在，当受到某些因素影响而激活或释放时表现出生物效应。 自体活性物质分类： 1、内源性胺类： 组胺 5-羟色胺等 2、花生四烯酸衍生物： 白三烯 前列腺素等 3、多肽类： 缓激肽、胰激肽、P物质、血管紧张素等 变态反应 概念：即过敏反应，是一复杂的免疫病理反应过程，其本质是免疫反应即抗原—抗体反应。可分为四类。 Ⅰ型：速发过敏反应，炎性介质释放为主 Ⅱ型：细胞毒反应，组织细胞损害和溶解为主 Ⅲ型：免疫复合反应，抗原—抗体沉积为主 Ⅳ型：迟发过敏反应，致敏T细胞介导为主 抗变态反应药物 糖皮质激素类：适用于各种过敏反应，可抑制免疫反应的多个环节，但作用较慢。 拟肾上腺素类：适用于有组胺、慢反应物质释放的过敏反应。但可能引起心动过速、心律紊乱。 钙制剂类：常用于过敏反应的辅助治疗，可降低毛细血管的通透性，减少渗出，减轻炎症和水肿。 抗组胺药：可用于Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ型过敏反应，通过拮抗组胺作用减轻、消除过敏反应。 组胺及生物学活性 来源：来源于组氨酸，各种组织均可产生，其中皮肤、肠黏膜、肺组织中浓度最高。 贮存：多以肝素-蛋白质形式存在，主要贮存于组织的肥大细胞、血液的嗜碱性细胞中。 代谢产物：N-甲基咪唑乙酸、甲基组胺、咪唑乙酸与磷酸核糖结合物。 生物学活性：通过组胺受体，参与炎症、过敏反应（扩张小血管、收缩外平滑肌）；调节胃腺的分泌；作为局部神经递质等作用。 抗组胺药 概念：作用于组胺受体，阻断组胺与受体结合，从而预防、治疗组胺的不良生物学后果的药物。根据阻断受体的不同可分为： H1受体阻断药（传统抗组胺药）—选择性地对抗组胺兴奋H1受体造成的血管扩张和平滑肌痉挛作用，多用于皮肤、黏膜的过敏性疾病，如荨麻疹、接触性皮炎、湿疹、蹄叶炎、肺气肿等 。 H2受体阻断药（新型抗组胺药）—抑制胃酸分泌，多用于胃炎，胃肠溃疡。 常见的H1受体阻断药 苯海拉明：用于皮肤黏膜过敏疾病、运输晕动止吐、组织损伤伴有组胺释放的疾病（如烧伤、冻伤、湿疹、过敏性胃肠痉挛、腹泻、蹄叶炎、休克以及有机磷中毒的辅助治疗。 异丙嗪（非那根）：应用同苯海拉明，作用更强、持久，副作用较大，有中枢抑制作用。 扑尔敏（马来酸氯苯拉敏）：应用同苯海拉明，作用更强、持久，中枢抑制副作用轻。 息斯敏（阿斯咪唑）：作用强而持久，无中枢抑制作用，用于过敏性鼻炎、结膜炎、荨麻疹等。 第二节 前列腺素 前列腺素生物合成、降解及生物学作用 前列腺素—常用药物 前列腺素F2α：地诺前列腺素、黄体溶解素，其主要作用在于溶解黄体，促进子宫收缩，临床上用于同期发情，催情配种催产，引产，子宫蓄脓，慢性子宫内膜炎，黄体囊肿，持久黄体，增加精液量，提高受精效果。 氯前列腺素：前列腺素F2α同系物，有溶解黄体，促进子宫收缩作用，临床上用于同期发情，催情配种催产，引产，子宫蓄脓等。 氟前列腺素：前列腺素F2α同系物，临床上用于同期发情，催情配种。 第三节 解热镇痛抗炎药 解热镇痛抗炎药（antipyretic-analgesic antiflammatory drugs）是一类化学结构不同，但都可抑制体内前列腺素（PG）合成，具有解热镇痛和消炎抗风湿作用的药物。由于其特殊抗炎作用，为了与糖皮质激素（甾体）抗炎药区别，又称为非甾体抗炎药。 这类药物不仅临应床用广泛，其临床地位较重要。 解热镇痛药分类 比唑酮类：氨基比林、保泰松、安乃近 苯胺类：非那西汀、扑热息痛 有机酸类 甲酸类： 水杨酸类 ：阿司匹林 芬那酸类：甲芬那酸、甲氯芬酸 乙酸类：吲哚类-吲哚美辛、苄达明 丙酸类：萘洛芬、布洛芬、酮洛芬 1、水杨酸类 阿司匹林（aspirin） [药理作用及临床应用] 1．解热镇痛及抗风湿 本品大剂量有明显消炎抗风湿作用，是抗炎、抗风湿的首选药物，对急性风湿症有特效。 常用剂量具有明显解热镇痛作用，可与其他药物配成复方（如：APC、去痛片）用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、关节痛、痛经及感冒发热等。