手性药物技术标准指导原则.pptVIP

2006.01 手性药物研究技术指导原则的内容模块 1、概述部分：手性研究很重要 2、合成部分：手性原料药合成过程中手性中心的引入方式及其与其他研究间的关联度 3、分析部分：手性药物结构确证及建立质量标准 4、制剂部分：处方筛选和确定过程中，如何避免手性构型发生变化 手性药物药学研究技术指导原则 一、概述部分（概念和重要性） 1、概念： 三维结构的物体所具有的与其镜像的平面形状完全一致，但在三维空间中不能完全重叠的性质，正如人的左右手之间的关系，称之为手性，具有手性的化合物即称为手性化合物 ?手性药物药学研究技术指导原则 4、两个对映体的药理作用不同，但合并用药有利。 5、两个对映体具有完全相同的药理作用。如普罗帕酮的两个对映体即具 有相同的抗心率失常作用 手性药物药学研究技术指导原则 手性药物药学研究的基本思路 手性药物药学研究的基本思路为：除了要遵循已有的各项药学研究技术指导原则外，还需要针对手性药物的特点进行研究。 结构确证研究与原料药制备工艺间的关系 对于通过化学合成制备的手性药物来说，在确证其立体构型时，应充分利用从制备工艺中所获取的信息，为结构确证提供必要线索，从而使结构确证研究更容易进行。在鉴定立体异构体杂质的结构时，也可以结合制备工艺中各步反应的机理与可能的副反应来综合分