抗菌类药物合理的应用.doc

抗菌药物的合理使用 黑龙江农垦科技职业学院 2 - 16 - 前言 抗菌药物(antibacterial agents)按其来源分抗生素、半合成抗生素、抗菌素三类。抗生素(antibiotics):由各种微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）在生长繁殖过程中，为了生存竞争，产生抑制或杀灭其他微生物的化学物质。如: 青霉素G、红霉素、四环素、庆大霉素。 半合成抗生素(semisynthetic antibiotics)：以微生物生物合成为基础，对其结构改造获得的新的合成物。如：氨苄西林、头孢唑啉、二甲氨四环素、利福平。 抗菌药(antibacterial drug)：完全由人工合成，如：磺胺类药物、喹诺酮类药物。 抗菌药物是防治疾病的主要手段，临床应用广泛，而在国内，抗菌药物不合理应用甚至滥用的现象十分普遍，不仅造成医疗资源的浪费，而且易使细菌对抗生素产生耐药性。一旦产生了耐药性，将会难以控制感染，对治疗造成极大的困扰，严重者甚至危及患者的生命。正常情况下，大多数新启用的抗生素在若干年内都会因病原菌产生抗药性而失去原有效力，而不正确的使用，更加重了耐药细菌的急剧增长。一般来说，几乎所有临床医师都基本了解抗生素在应用过程中可能出现的不良反应如β-内酰胺类的致敏性；氨基糖甙类的耳毒性；大环内脂抗生素在临床上应用量大，面广、品种多、更新快、各类药品之间相互作用关系复杂，联合用药日趋增多，预防用药日趋广泛。因此临床上抗菌药物的不良反应发生率及耐药性仍然逐年增加。这些问题的发生，除抗生素本身的因素外，与药物的有效选择、合理应用都有重要关系。而合理使用抗生素需具体病人具体分析，制定出个体化治疗方案。绝没有一个固定方案可以在不同情况下套用。选择针对性较强的抗生素是及进取得抗感染疗效关键。因此，抗菌药物的合理选用与合理用药是合理使用抗生素的两个关键性问题。 1.抗菌药物发展简史 1929年，弗来明 (Alexander Fleming) 发现青霉素。 194O年，弗劳雷 (Florey and Chain) 分离提纯青霉素成功，开创了抗生素化学治疗的新纪元。 1950年: 链霉囊、氯霉素、多粘霉素、金霉素、土霉素、红霉素、卡那霉素、利福霉素。 60年代: 1959年英国 Beecham 研究组从青霉素发酵液中分离提纯青霉素母核6—氨基青霉烷酸(6--APA)成功。半合成青霉素迅速发展，头孢菌素萌芽。 70年代: 头孢菌素迅速发展，半合成青霉素推出酰脲类青霉素。 80年代: 第三代头孢菌素类、单环类、B-内酰胺酶抑制剂、喹诺酮类抗菌药崛起。 90年代--现在，针对细菌耐药性开发新品种。主攻β-内酰胺类抗生素和喹诺酮类抗菌药。 2.抗菌药物的分类及代表药物 2.1 抗菌药物的分类及代表药物： 抗菌药主要分为八大类，包括青霉素类、头孢菌素类、碳青霉烯类、含酶抑制剂的β-内酰胺类及单环酰胺类等；氨基糖苷类；四环素类；氟喹诺酮类；叶酸途径抑制剂类；氯霉素；糖肽类：包括万古霉素和替考拉宁；大环内酯类。 2.2 抗菌药物药效与体内浓度和细菌药敏的关系： 抗菌药物吸收后，应在体内达到杀灭细菌的有效浓度，但又不产生毒性反应。抗菌药物的有效浓度可用细菌药敏(最低抑菌浓度 MIC)作为指标。由于抗菌药物在组织中浓度低于血浓度，如要使组织中达到有效浓度．则血浓度应达到细菌的最低抑茵浓度(MlC)的2～10倍。 3.抗菌药物的体内过程 3.1 吸收 药物被机体吸收后进入病人体内，这是药物治疗的最初阶段。药物能否被机体迅速、完全吸收，取决于药物的制剂、给药途径和给药方法。生物利用度(bioavailability)表示药物被吸收利用的程度。不同的抗菌药物的吸收程度和速率亦不相同，一般口服1～2小时，肌注后 0.5～1小时药物吸收入血，血药浓度达高峰。同一药物的不同剂型，同一剂型的不同批号的药物的生物利用度都可有较大差异。抗菌药物口服后吸收程度很不一致。 口服吸收比较完全：氯霉素、氯洁霉素、氯林可霉素、头孢立新、克林霉素、头孢氨苄、头孢拉定、阿莫西林、利福平、强力霉素、复方新诺明、喹诺酮类抗菌药，口服后一般均可吸收给药量的80%～90% 。口服不吸收或吸收甚少：青霉素类易被胃酸破坏，口服氨苄青霉素、苯唑青霉素类可被胃酸破坏，口服后只吸收给药量的30%～40%；氨基糖甙类，头孢菌素类的大多数品种、多粘菌素类、万古霉素、两性霉素B，口服后均吸收甚少，约为给药量的0.5%～3.0%。由于各类药物的吸收过程的差异，在治疗轻、中度感染时，可选用病原菌对其敏感、口服易吸收的抗生素而对较重的感染宜采用静脉给药，以避免口服或肌注时多种因素对其吸收的影响。 3.2 分布 进入体内的药物，随血液分布到个脏器组织达到病变部位，使该病变部位的药物浓度达到能起治