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第5章 解表药 药理教研室 吴琦 定义 凡以发散表邪,解除表证为主要作用的药物称为解表药。 什么是表证? 外邪侵犯人体浅表部位而出现的症候群。相当于上呼吸道感染及传染病初期症状。 主治: 表热证:发热重、恶寒轻、口渴、咽痛、舌质红、脉浮数等热象明显-银翘散、桑菊饮主之。 表寒证: 表实证:恶寒重、发热轻、无汗、脉浮等、寒象明显-麻黄汤主之。 表虚证:发热、恶风、自汗、脉浮缓等(寒象较轻)-桂枝汤主之。 解表药主要的药理作用 ⒈发汗-温热性发汗 扩张血管,促进血液循环 ⒉解热 扩张皮肤血管、发汗→散热 抑制内源性制热原 抑制中枢PGE 抗炎与抗菌作用 ⒊镇痛、镇静(抗炎解热有关-肌肉酸痛,烦躁) ⒋抗炎、抗过敏 增强肾上腺皮质内分泌功能 抑制花生四烯酸、组胺等介质释放 抑制炎症信号转导通路 ⒌抗病源微生物 对多种细菌、真菌、呼吸道病毒有一定抑制作用。→消除病因。 ⒍止咳、祛痰、平喘 综上所述: 发汗、解热、镇痛、抗过敏、抗炎→缓解症状。 抗菌、抗病毒→消除病因。 麻黄 麻黄科植物草麻黄,中麻黄 或木贼麻黄的干燥茎。 味辛、微苦。性温, 归 肺,膀胱经。 功效:发汗散寒,宣肺平喘, 利水消肿。 主要成分:生物碱(80~85% 为左旋麻黄碱),挥发油。 药理作用 ⒈发汗(挥发油、麻黄碱、水煎剂等) 特点:起效快,维持时间长。温热状态下发汗作用上升。配伍桂枝发汗作用增强。 相关机理(了解): 抑制汗腺导管对Na的重吸收→汗液增加。 与兴奋中枢机能状态有关,麻醉状态下发汗作用下降。 下调下丘脑体温调节中枢体温调定点。 ⒉平喘:(麻黄碱,伪麻黄碱,挥发油) 促进肾上腺素能神经末梢和肾上腺髓质NA、Adr释放 兴奋支气管β受体→支气管松弛(直接+间接) 兴奋α受体→支气管粘膜水肿、充血↓→呼吸道畅通 阻止过敏介质释放 抑制抗体 ⒊利尿(D-伪麻黄碱) 扩张肾血管→增加肾血流量→肾小球滤过率增加。 阻碍肾小管对Na+的重吸收。 ⒋抗炎、抗过敏(伪麻黄碱、甲基麻黄碱、麻黄水提物)-有利于呼吸道炎症消除。 ⒌其他作用 镇咳祛痰-联邦止咳露 兴奋中枢 升高血压 现代应用 ⒈支气管哮喘 ⒉荨麻疹-缓解皮肤粘膜变态性反应 ⒊低血压 不良反应 麻黄碱短期内反复使用,作用逐渐减弱,即具有快速耐受性; 麻黄碱过量(治疗量5倍)使用可出现中枢兴奋; 禁忌症 高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病和甲状腺功能亢进症等。 2000年11月16日,中国药品监督管理局发出了立即停止使用和销售15种含PPA的感冒药制剂的通知。(PPA-盐酸去甲麻黄碱) 柴胡 为伞形科植物柴胡和狭叶 柴胡的干燥根。 味苦,性微寒, 归肝、胆经; 功效:和解表里,舒肝, 升阳。 主要成分:皂苷、挥发油 (柴胡醇、丁香酚)等。 药理作用 ⒈解热(挥发油、柴胡皂苷和皂苷元) 直接作用于下丘脑,抑制体温调定点上移→ 体温下降。 ⒉抗炎(柴胡皂苷,柴胡挥发油) 促进ACTH分泌→肾上腺皮质激素合成、分泌↑。 直接抑制炎症介质释放。 毛细血管通透性↓,白细胞游走↓,结缔组织增生↓。 柴胡皂苷如果口服则抗炎作用减弱 ⒊保肝、利胆(柴胡皂苷,柴胡挥发油) 保护肝细胞膜; 血浆中ACTH↑→肾上腺皮质分泌糖皮质激素↑→肝细胞抵抗损害能力↑。 促进肝细胞DNA合成。 胆汁排出量↑(醋炙柴胡)。 ⒋镇静、镇痛、镇咳(柴胡皂苷、皂苷元) 中枢抑制作用,拮抗咖啡因和去氧麻黄碱的中枢兴奋作用 明显提高痛阈值 镇咳作用不明显 ⒌抗病原微生物-广谱 ⒍抗消化道溃疡 现代应用 ⒈发热(呼吸道感染及疟疾等引起,可用注射液,口服或滴鼻)。 ⒉急慢性肝炎(以柴胡为主复方,如:小柴胡汤。改善症状、回缩肝脾,恢复肝功能。) 不良反应 肌注柴胡注射液可引起过敏反应,严重者可引起过敏性休克。 葛根 为豆科植物野葛或甘葛藤的干燥根。 味甘、辛,性凉。 归脾、胃经。 功效:解肌退热,生津透疹, 升阳止泻; 主要成分:葛根黄酮,葛根素, 大豆苷,大豆苷元。 药理作用 ⒈解热(葛根素): 扩张皮肤血管,促进体表散热 ⒉降血糖(葛根素) 轻度降低血糖,提高糖耐量水平,防治并发症 ⒊对心血管系统的作用(葛根总黄酮、葛根素、葛根大豆苷元) ①降压 抑制RAAS水平 降低交感神经功能。 ②改善脑循环 扩张脑血管→脑血流量↑,脑神经功能改善。 ③抗心肌缺血 扩张冠脉→增加冠脉血流量。 降压、减慢心率→心脏耗氧量↓。 ④抗心律失常 交感神经功能↓,抑制Na+,K+,Ca2+通透性 ⒋其他 改善学习记忆 抗血小板聚集,抗血栓形成 雌激素样作用(大豆黄酮) 现代应用 ⒈偏头痛 ⒉高血压(改善症状) ⒊突发性耳聋。 复习题 ⒈解表类药物有哪些类似的药理作用? ⒉麻黄平喘的作用机制涉及哪些环
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