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抗菌药物临床合理应用 抗生素 Antibiotic 它是一类“反常”的天然产物, 是由微生物产生的 而在微量时对一些特异性微生物(细菌、真菌、立克次 体、支原体、衣原体及螺旋体等)有杀灭或抑制作用的 一种活性物质。此外半合成抗生素、化学方法合成的仿 制品等也称为抗生素。 抗细菌药物进展 开发年代 药 物 1907年 磺胺药为最早发现的化学抗菌药物。Gelmo首先报道了磺胺类药物百浪多息( prontosil),1932年合成,1935年报告其临床疗效。此后高效或长效、副作用较 少的品种如磺胺甲基异恶唑(SMZ)、周效磺胺(SDM)等陆续出现. 1929年 Fleming从青霉菌培养液中获得青霉素,开创了抗生素时代 1940年 Florey、Chain、Heatley等继续改进培养条件,选育良种、扩大试制,使青霉素 G于1940年正式进入大规模生产阶段,并应用于临床 40~50年代 世界各地先后筛选出链霉素、四环素、氯霉素、红霉素、卡那霉素、万古霉素 等,呋喃类、异烟肼等亦应用于临床 1959年 Batchelor等提纯青霉素母核6-APA成功 1961年 Abraham等提纯头孢菌素母核7-ACA成功 60年代 庆大霉素、妥布霉素、磷霉素等问市,半合成青霉素类(包括耐酶青霉素类、 广谱青霉素类等)迅速发展 70年代 第一、二代头孢菌素类迅速发展,并出现广谱强效酰脲类青霉素类。甲硝唑被应 用于抗厌氧菌感染 80年代 第三代头孢菌素类迅速发展、非典型?-内酰胺类(如单环类、?-内酰胺酶抑制剂 碳青霉烯类、头孢烯类等)相继上市,氟喹诺酮类药物新品种问市 90年代 第四代头孢菌素类、新一代大环内酯类、第四代氟喹诺酮类药物上市 主要青霉素品种 1. 主要抗革蓝氏阳性菌的窄谱青霉素类 (注射用) 青霉素G (口服用) 青霉素V、菲奈西林(Phenethicillin)、 普匹西林(Propicillin) 2. 耐青霉素酶的青霉素类 (注射用) 甲氧西林(Methicillin) (口服用) 苯唑西林(Oxacillin)、 氯唑西林(Cloxacillin) 双氯西林(Dechloxacillin)、氟氯西林(Flucloxacillin) 奈夫西林(Nafcillin) 3. 广谱青霉素类 (原药型) 氨苄西林(Ampicillin)、 阿莫西林(Amoxacillin) 环西林(Ciclacillin) (酯型前药) 匹氨西林(Pivampicillin)、
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