药理学重难点学习.doc

一、药理学总论 ??? （一）什么是药物的不良反应？它有哪些类型？ ??? 与防病治病目的无关的对个体不利甚至不害的作用，称为不良反应，包括副作用、毒性反应，变态反应、后遗效应、停药反应、特异质反应等。 ??? 1、副作用：药特在治疗目的无关的作用，它与药物作用选择性有关，选择性越高，副作用越少。 ??? 2、毒性反应：由于用药剂量过大，用药时间过长或病人对药物特别敏感，造成机体功能或开态上的损害。 ??? 3、变态反应：又称药物过敏，少数免疫异常的病人用某些药物后，药物作为半抗体产生，药物第二次接触时，产生变态反应。 ??? 4、后遗效应：停用药物后，体内药物浓度已降至有效水平之下，此时仍持续的药物作用称为后遗作用。 ??? 5、停药反应：长期用药的病人，机体往往对药物产生适应性变化，突然停药物产生适应性变化，突然停药常导致原来的病情恶化。 ??? 6、特异质反应：在一些先天性代谢障碍的病人，药物可引起与一般病人相异的反应，称为特异质反应。 ??? （二）什么是效价强度和效能？ ??? 效能指每个药物在足够大的剂量时所能产生的最大作用；效价强度指每个药物产生相同效应时所需要的剂量，反映机体对药物的敏感程度，药物的效价强度低，机体对该药越敏感。 ??? （三）什么是治疗指数？ ??? 药物用于病人之前，在实验动物作安全性评价的一种常用指标，用TI表示。TI=半数致死量/半数有效量=LD50/ED50（或TI=半数中毒量/半数有效量=TD50/ED50）。 ??? （四）什么是亲和力和内在活性？ ??? 药物与受体结合的能力称亲和力；药物与受体结合后产生效应的能力称内在活性。 ??? （五）什么是受体激动药、阻断和部分激动药？ ??? 激动药是指既有亲和力又有内在活性的药物，可以直接产生生理效应。 ??? 阻断药对受体有亲和力但无内在活性，不能直接产生生理效应，但可以抵抗内源性或外源性激动剂引起的生理效应； ??? 部分激动药对受体有亲和力但内在活性软弱，既能产生较弱的直接生理效应，又能阻断激动药的作用。 ??? （六）什么是常用量与极量？ ??? 常用量：在最小有效量和最小中毒量之间，对于大多数病人是安全有效的。 ??? 极量：药典规定的最大允许用量，大于常用量而小于最小中毒量，超过极量易引起毒性反应，用药时一般不能超过极量。 ??? （七）体液PH如何对药物简单扩散产生影响？ ??? 弱酸性药物在PH低（酸性）环境中非解离型比例高，脂溶性高，容易跨膜转运，弱碱性药物在PH低（酸性）环境中非解离型比例低，脂溶性低，不易跨膜转运，反之亦然。 ??? （八）与血浆蛋白结合的药物有何特点？ ??? 与血浆蛋白结合的药物药理性暂消失，呈可逆性结合，是药物的暂时“贮库”，有利于药物的吸收及消除，血浆蛋白结合位点有限，可发生两种呀以上药物竞争结合位点，而使游离药物浓度增加，可能导致中毒。 ??? （九）肝药酶具有哪些特点？ ??? 肝药酶具有专一性低；活性有限；个体差异大；能使某些药物诱导增生或抑制。 ??? （十）解释下列名词； ??? 1、首过消除：主要在肝脏代谢的药物，口服给药后，在进入体循环之前，部分在胃肠粘膜及肝脏被灭活，称之。首过消除率高者，口服吸收差。 ??? 2、生物利用度：经过有吸收过程（除静脉给药外）的途径，用药后到达体循坏的相对量和相对速度。它可以评价药物制剂的质量，并且反映药物吸收速度对药效的影响。 ??? 3、表观分布容积（VD）：指静脉注射一定量药物A，待分布平衡后，按测得的血浆温度（CP）计算该药应占有的血浆容积，VD=A/CP，它可以估计药物分布特点和用于计算有关药动学参数。 ??? 4、清除率（CL）：指单位时间内多大容积血浆中的药物消除，CL是一常数，常用于估价药物消除情况和给药速率的计算。 ??? 5、消除半衰期（+1/2）：一般指血浆药物浓度消除一半所需要的时间，即血浆消除半衰期，用于估计药物的消除和蓄积情况以及名种药动学参数。 ??? （十一）一级的零级动力学消除过程的特点 ??? 一级动力学消除过程特点：1、在单位时间里，体内药物按恒定的比例衰减，又称恒比消除。2、血浆药一时曲线在浓度取对数时为一直线。3、血浆消除半衰期是一恒数。4、恒速、恒量给药，经4-5个半衰期达到稳态浓度。 ??? 零级动力学消除过程特点：1、单位时间里按恒定的量衰减，又称恒量消除。2、血浆药时曲线浓度取算术刻度时是一条直线。3、血浆消除半衰期不是一常数。4、反复给药，理论上无稳态浓度，易蓄积中毒。 ??? 二、抗菌药物 ??? （一）解释下列名词 ?????? 1、化学治疗：对体内病原微生物、寄生虫、恶性肿瘤所致疾病的药物治疗。 ??? 2、