第二十二讲 抗高血压药介绍.ppt

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第二十二章 抗高血压药 [基本内容] 抗高血压药的分类和常用抗高血压药: 利尿降压药氢氯噻嗪 血管紧张素Ⅰ转化酶抑制剂 钙通道阻断药 中枢性降压药可乐定和甲基多巴 α-受体阻断药哌唑嗪 β受体阻断药普萘洛尔 影响去甲肾上腺素能神经递质的药物利血平 血管扩张药 抗高血压药的合理应用。 [基本要求] 熟悉抗高血压药的分类、 利尿性降压药 氢氯噻嗪 中枢性降压药 可乐定 α-受体阻断药 哌唑嗪 β受体阻断药 普萘洛尔 血管紧张素转换酶抑制剂 卡托普利 钙拮抗药 硝苯地平 血管扩张药肼屈嗪、硝普钠 药理作用、临床应用与不良反应。 了解抗高血压药的应用原则。 血压(blood pressure) 流动的血液对血管壁产生的侧压力或压强 血压→动脉血压 血压调节的各因素 神经调节 起效快、作用强、时程短 体液调节 自身调节 肾脏对血压的调节 神经调节 体液调节 肾素-血管紧张素-醛固酮系统 (renin-angiotensin system,RAAS) 肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS) 内皮素(endothelin, ET) 血管内皮细胞生成 作用最强的缩血管物质 内皮细胞舒张因子(EDRF) 血管内皮细胞合成与分泌 EDRF NO 缓激肽和血管舒张素 激肽 心钠素(ANP) 心房肌合成的一种多肽 排钠、利尿、扩张血管、降低心输出量 肾脏对血压的调节 肾-血容量控制系统 通过对水盐代谢的影响调节血容量来调节血压 高血压(hypertension) 血压≥140/90mmHg(18.6/12.6kPa) 血压水平的定义和分类 分 类 收缩压 舒张压 理想血压 120 80 正常血压 130 85 正常高值 130~139 85~89 1级高血压(轻) 140~159 90~99 临界高血压 140~149 90~94 2级高血压(中) 160~179 100~109 3级高血压(重) ≥180 ≥110 单纯收缩期高血压 ≥140 90 临界收缩期高血压 140~149 90 降压药的分类 利尿药 (二)影响肾素-血管紧张素系统抑制药 卡托普利 依那普利 赖诺普利 苯那普利 洛沙坦 卡托普利 Captopril,开搏通 2003年,我国抗高血压药物国内总销售额为53亿元,2004年为100亿元,2006年145亿元,2007年达160亿元以上。 卡托普利是第一个临床应用的血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂,主要用于高血压、心衰等疾病的治疗。美国施贵宝公司、日本三共研发成功的抗高血压药物,1981年4月6日获得美国FDA批准上市,商品名“开博通”。该药在造福人类的同时,也给制造商带来巨大效益。全球共计有16只普利类药物陆续上市。 由于产品专利保护失效和新产品的上市,卡托普利已是普药品种。卡托普利也是国内产销量最大的ACEI类药物,多家制药企业获得了生产批文。 [作用特点] ACEI类药物 血管紧张素转化酶抑制剂 扩张血管,降低血压,对肾素水平高者降压效果更好 降压强而迅速,短期长期均有效。 防止高血压患者血管壁增厚和肥大增生。 降低AngII和醛固酮水平,水钠潴留↓。减轻心脏前后负荷,改善心功能。 改善高血压合并糖尿病患者减少蛋白尿,改善肾功能 副作用小,不伴有反射性心率加快,对心输出量无明显影响。 1.发生率较低,病人耐受良好。 2.常见不良反应。 (1)咳嗽。此反应可能与缓激肽、P物质及前列腺素在肺内蓄积有关。 (2)过敏、味觉异常等。 AngⅡ受体(AT1受体)阻断药 从受体水平阻断AngⅡ的作用 高血压 慢性心功能不全 ACEI引起的剧烈干咳而不耐受的高血压 (三)钙拮抗剂 据不完全统计,2007年国内医院所用的临床常用的药物合计近70只。 1、钙拮抗剂有15种药物 2、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)有9只, 3、“沙坦类”有6只 4、?、?-阻滞剂药物有14只 5、唑嗪类和利尿剂药物有20只 我国抗高血压药物市场基本上由地平、沙坦和普利这三大类药品主宰。 在西方国家,则以沙坦类药物为主,地平类药物已退居三线。 钙拮抗剂降压特点 选择性阻断电压依赖性Ca2+通道,抑制细胞外钙内流松弛血管平滑肌,外周血管阻力↓,血压↓。 不减少重要器官的血容量。

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