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CH1～2 药理学、药物代谢动力学、药物效应动力学的概念？(名解) (1)药理学:是研究药物和机体(包括病原体)相互作用及其作用规律和原理的一门学科 (2)药物效应动力学:简称药效学,是研究药物对机体的作用及作用机制,以阐明药物防治疾病规律的学 说 (3)药物代谢动力学:简称药动学,是研究药物在机体影响下所发生的变化及规律的一门学科 2.药物作用的三性? (1)选择性:指在全身用药情况下,药物对机体器官系统作用的有无或作用强弱的差异,选择性越高越好,因药物作用的靶点越明确 (2)差异性:指用药应个体化,要因人、因时、因地考虑用药 (3)二重性:指药物的治疗作用与不良反应 3.药物作用的二重性： (1)药物的治疗作用1.对因治疗2.对症治疗 (2)药物的不良反应:凡不符合用药目的,并给患者带来不适或痛苦的反应皆属之. 1.副作用:a.指药物在治疗剂量时与治疗作用同时发生的与治疗目的无关的作用 b.轻微的,多可自行恢复的变化 c.可以预料,但难以避免 d.副作用可随治疗目的不同而改变 2.毒性反应:a.指药物剂量过大或用药时间过长而引起的机体损害性反应 b.比较严重,造成功能性或器质性损害 c.可以预料,且可避免 3.变态反应:是指少数人对某些药物产生的病理性免疫反应 4.后遗效应:是指停药后原血药浓度已降至阈浓度以下而残存的药理效应 5.继发反应:是指药物治疗作用发挥后所引起的不良后果 6.特异质反应:是指少数患者对某些药物特别敏感,其产生的作用性质可能与常人不同 7.药物依赖性:是指患者连续使用某些药物以后,产生一种不可停用的渴求现象 8.停药反应:指突然停药后原有疾病加重的现象,也称反跳 4. 无效量、最小有效量、治疗量的概念 (1)无效量:指不出现效应的剂量 (2)最小有效量:又称阈剂量,指刚引起药理效应的剂量 (3)治疗量:又称常用量,比阈剂量大而又小于极量之间的剂量,临床使用时对大多数病人有效而又不出现中毒反应. 5. 效能、效价强度的概念？ (1) 效能:药物能够产生的最大效应,体现药物自身内在的活性 (2) 效价强度：指药物达到一定效应时所需的剂量,体现药物与受体的亲和力 6.量效曲线,P9图2-3(要看的懂图) 曲线越往右推移说明效价强度越低,越往左则强度越高 能引起同等效应的剂量称”等效剂量”,等效剂量大者效价强度小,等效剂量小者效价强度大 7.LD50、ED50以及治疗指数的概念？ (1)LD50: 能引起50%动物死亡的剂量(越大越安全) (2)ED50:能引起50%动物出现阳性反应的剂量(越小疗效越好) (3)治疗指数(TI):是药物的安全性指标, TI越大药物的的安全程度越大, TI=LD50/ED50 8.药物作用的主要机制,要了解有受体与非受体途径,受体要掌握激动药和拮抗药的概念. (1)激动药:是指对受体既有亲和力又有很强的内在活性,因而能有效激活受体,产生激动效应. (2)拮抗药:或称阻滞药,是指具有较强的亲和力,而无内在活性的药物. 典型的激动药和拮抗药要知道,比如阿托品对毛果芸香碱,吗啡对纳洛酮,去甲肾对酚妥拉明 CH3 吸收、分布、代谢、排泄（ADME）4个概念? (1)吸收:药物从给药部位进入血液循环的过程 (2)分布:药物吸收后随血液循环到各组织器官的过程 (3)代谢:也称生物转化,只药物在体内发生化学结构或生物活性的改变 (4)排泄:药物及其代谢物通过排泄器官被排出体外的过程,排泄是药物最后彻底消除的过程 吸收～首关效应的概念？（口服是最常见的给要途径,为什么要舌下给药,舌下给药的优势在哪？） (1)首关效应:又称首过效应,是指某些药物首次通过肠壁或肝脏时被其中的酶所代谢,使体循环药量减少的一种现象 (2)舌下给药:其优点是(1)血流丰富, 吸收较快(药物可经舌下静脉,不经肝脏而直接进入体循环) (2)避免首关效应,因此破坏较少,药理作用较快 分布～血浆蛋白结合率的概念？与药物的关系？(药物跟它结合以后就暂时失去作用,被他所转运,如果是游离的药物就有可能发挥作用)(血浆蛋白存在竞争和饱和的问题) 可参考p24 Ans: 血浆蛋白结合率:大多数药物进入血循环后,与血浆蛋白结合的程度 特点:(1)结合是可逆性的 (2)只有游离型药物才能透出血管,发挥药理作用, 结合型药物暂时失去药理活性,暂时储存 (3)两者始终处于一种动态平衡的状态(游离型降低时, 结合型药又可解离,直到全部出血管),结合率高,消除较慢,作用时间长 (4)血浆