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芹菜素在Caco―2细胞摄取研究 　　摘要：目的 研究芹菜素在Caco-2细胞的摄取特性。方法 采用Caco-2单层细胞模型，研究芹菜素在不同时间、浓度、温度、pH值、P-糖蛋白抑制剂条件下对细胞摄取的影响，采用HPLC测定芹菜素在细胞中的含量。结果 芹菜素在0.33～80 ?g/mL范围内线性关系良好（r=0.999 4）。芹菜素在Caco-2细胞的摄取呈现一定的时间、浓度和pH值依赖性，且P-糖蛋白抑制剂不能增加其摄取量。结论 该方法操作简单、灵敏，P-糖蛋白未参与芹菜素的转运过程，芹菜素在Caco-2细胞的摄取主要是被动转运。 　　关键词：芹菜素；Caco-2细胞；摄取；高效液相色谱法 　　DOI：10.3969/j.issn.1005-5304.2018.02.017 　　中图分类号：R285.5 文献标识码：A 文章编号：1005-5304（2018）02-0074-05 　　Uptake Study on Apigenin in Caco-2 Cells 　　GUO Shan1， TIAN Chun-hong2， HE Yuan1， ZHANG Xiao-xia1， TIAN Li1，3 　　1. College of TCM， Xinjiang Medical University， Urumqi 830011， China； 　　2. Midong District Traditional Chinese Medicine Hospital of Urumqi， Urumqi 831400， China； 　　3. Xinjiang Key Laboratory of Famous Prescription and Science of Formula， Urumqi 830011， China 　　Abstract： Objective To study the uptake property of apigenin in Caco-2 cells. Methods Caco-2 cell monolayer model was used to research the effects of apigenin on cell uptake in different times， concentrations， temperatures， pH values， and P-gp inhibitors. HPLC was used to determine the content of apigenin in cells. Results The linearity of apigenin concentration curve was found in good linear range of 0.33?C80 ?g/mL （r=0.999 4）. Uptake determination of apigenin in Caco-2 cells depended a certain of time， concentration and pH values， and P-gp inhibitors could not increase the apigenin uptake. Conclusion This method is simple and sensitive. P-gp is not involved in apigenin transport process， and uptake of apigenin in Caco-2 cells is mainly passive transported. 　　Keywords： apigenin； Caco-2 cells； uptake； HPLC 　　芹菜素是一种广泛分布于水果、蔬菜、豆类、茶叶、中药材中的黄酮类化合物，芹菜中含量最高。芹菜素的药理活性较为广泛，具有明确的抗肿瘤、抗氧化、降压、抗炎、抗菌、抗病毒及心脑血管保护等药理作用[1-2]，是一种具有研究潜力的活性成分。芹菜素在高亲水性和非极性溶剂中的溶解性差，几乎不溶于水，但可溶于热乙醇、二甲基亚砜（DMSO）和稀氢氧化钾溶液[3]。鉴于活性成分的药效发挥与其吸收特性密切相关，而目前对芹菜素体内吸收特性的研究较少，本试验采用Caco-2单层细胞模型研究芹菜素的摄取特性，为含芹菜素的中药及其制剂的剂型设计提供药?友б谰荨? 　　1 细胞、仪器与试药 　　Caco-2细胞株购自武汉博士德生物工程有限公司，试验所用细胞传代数为20～40代。 　　1220LC高效液相色谱仪（美国Aglient公司），XS105型电子天平（德国梅特勒-托利多公司），TDL-40B型高速冷冻离