影响自体活性物质的药物完整课件.ppt

第三十章影响自体活性物质的药物 局部激素： 自体活性物质(autacoids) 前列腺素，组胺，白三烯等 循环激素：甲状腺激素，胰岛素，醛固酮等 第三节　组胺和抗组胺药 本章要求 掌握：H1-R阻断药及H2-R阻断药的作用、应用 熟悉：不良反应 了解：拟组胺药应用 组胺临床应用： 鉴别胃癌和恶性贫血 不良反应：颜面潮红、头痛、直立性低血压 支气管哮喘者禁用 二. 抗组胺药　 (一). H1受体阻断药 (抗过敏药) 第一代: 苯海拉明(diphenhydramine，苯那君） 异丙嗪（promethazine，非那根） 曲吡那敏（pyribenzamine，扑敏宁） 氯苯那敏（chlorpheniramine，扑尔敏） 第二代: 西替利嗪（cetirizine，仙特敏） 美喹他嗪（mequitazine，甲喹酚嗪） 阿司咪唑（astemizole，息司敏） 阿伐斯汀（acrivastine，新敏乐） 左卡巴斯汀（levocabastin，立复汀） 咪唑斯汀（mizolastine） 【作用及应用】 1．抗外周组胺H1受体效应 ——皮肤粘膜变态反应性疾病 2. 中枢抑制作用 ——不良反应 3．其他作用 抗晕 ,止吐——晕动病，放射病呕吐 抗胆碱——不良反应 咪唑斯丁—鼻塞 (二)　H2受体阻断药 西米替丁（cimetidine,甲氰咪胍） 雷尼替丁（ranitidine） 法莫替丁（famotidine） 尼扎替丁（nizatidine） 新型：乙溴替丁（evrotidine） 【药理作用】 1.胃,十二指肠溃疡 1g/日,疗程4周 2.其他胃酸分泌过多的疾病 如胃肠吻合术溃疡，反流性食道炎.和急性胃炎引起的出血也可用。 * * 肥大细胞 组胺 +R 一系列生物效应 刺激 释放 一.组胺(histamine) H1受体激活 ↓G蛋白 PLC激活 ↓ PIP2 ↓ IP3 + DG ↓ [Ca2+]i↑ ↓ PLA2激活 ↓ EDRF↑，PGI2↑ （小血管扩张，毛细血管通透性↑） H2受体（Gastric parietal cells）激活 ↓ 腺苷酸环化酶激活 ↓ cAMP↑ ↓ 碳酸酐酶激活→CO2 + H2O 　　　 　　　　　　↓ 　　　 　 　　H2CO3 　　　　　　　　　 ↓ 　　　　　　 H+ + HCO3– H3受体激活 ↓G蛋白 激活K＋通道 阻滞Ca2＋通道 抑制AC ↓ ↓ ↓ K＋升高 Ca2＋减少 cAMP ↓ ↓ ↓ ↓ 效应 负反馈性调节 中枢与外周神经末梢 突触前膜 H3 分泌增多 扩张 收缩强,心率快 胃壁细胞 血管 心室，窦房结 H2 收缩 扩张 收缩强,传导慢 支气管,胃肠平滑肌 皮肤血管 心房，房室结 H1 效　应 所在组织 受体类型 H1R （+） 平滑肌兴奋、毛细血管透性↑和部分血管扩张 H2R （+） cAMP 胃酸分泌、血管扩张 H3R （+） G蛋白 N型、P型Ca2+通道 突触前Ca2+内流 自身释放 （-） 负反馈