《抗生素》教学课件.pptVIP

抗菌作用机制 β-内酰胺环 四原子内酰胺环的抗生素 作用机制 临床应用 Pharmacology （三）其他β-内酰胺类： ①碳青霉烯类 （亚胺培南等） ②单环β-内酰胺类（氨曲南等） （四）β-内酰胺酶抑制药 （克拉维酸、舒巴坦等） Pharmacology Pharmacology 第二节 四环类抗生素 一类具有并四苯结构的广谱抗生素。 ? 碳 核： ? 基本结构： ? 天然类：土霉素、四环素、金霉素 ?分 类 半合成类：多西环素、米诺霉素、甲烯霉素 ?特 点：可口服、抗菌谱广、毒性小、极少过敏、耐药较严重。 一. 天然四环素类 1. 结 构： 四环素 土霉素： (5α - OH-四环素） 金霉素： （7-Cl-四环素） 2.??????? 理化性质 （1）?? 黄色结晶粉末、味苦。 不易溶于水，其盐水溶性也差，故不易配制成注射液。 （2）??与金属离子形成不熔螯合物，如：钙离子 （吸收受乳制品及二、三价阳离子 影响——配伍禁忌）。 （3）?? 两性化合物 呈酸碱两性，能溶于碱性和酸性溶液中。 *（4）?? 稳定性 四环素类药物在干燥条件下稳定。 但遇光色加深。在酸性或碱性溶液中不够稳定，或药效显著降低、或产生毒性（密闭、防潮、避光保存）。 二. 半合成四环素类 半合成四环素抗菌活性、稳定性、体内吸收等方面 均优于天然四环素。 ? 2 .典型药物： 盐酸多西霉素 （又称盐酸强力霉素、盐酸脱氧土霉素） 作用特点——对G+菌、G-菌都有效。抗菌效力是四环素的10倍，特别是对四环素耐药菌仍有效。 主要用于呼吸道感染、肺炎和泌尿系统感染。 第41章 氨基糖苷类抗生素 aminoglycosides 1. 吸收：为有机强碱，口服难吸收，仅用于肠道感染 和肠道消毒；全身给药多采用肌内注射。 2. 分布：血浆蛋白结合率低，主要分布于细胞外液； 在耳淋巴液和肾皮质中浓度高； 可透过胎盘屏障，不易透过血脑屏障； 3.代谢与排泄 ：不被代谢，原形肾小球滤过排泄。 aminoglycosides aminoglycosides aminoglycosides aminoglycosides aminoglycosides 第六节?????? 氯霉素类抗生素 氯霉素 1 . 结 构 ? 4. 作用与应用 （1）对G（+）菌、 G（-）菌都有抑制作用，但对G（+）菌作用不及青霉素和四环素。 （2）对伤寒、副伤寒杆菌作用最强——治疗伤寒的首选药。 （3）对百日咳、沙眼、细菌性痢疾及尿道感染等也有效。 （4）不良反应 抑制骨髓造血功能（主要） 灰婴综合症（死亡率约40%）——新生儿、早产儿、孕妇及 哺乳妇女禁用。 （微循环障碍、紫绀、呼吸浅表） 脂 肪 肝——肝病患者使用氯霉素可引起脂肪肝。 可逆性白细胞减少（一旦发现， 立即停药！） 不可逆再障（罕见、但死亡率高） 第一代头孢菌素 （对革兰阳性菌作用强，对革兰阴性菌作用弱） 注射用：头孢噻吩（先锋霉素Ⅰ ）、头孢唑林（先锋霉素V）、头孢乙氰（先锋霉素Ⅶ）、头孢匹林（先锋霉素Ⅷ）、头孢硫咪（先锋霉素18）、头孢西酮等。