需要监测治疗浓度的药物.PDF

第五节 需要监测治疗浓度的药物 61 ZYMU 一、强心苷类(地高辛) （一）药效学及血药浓度参考值 1.药理作用 (1)增加心肌收缩力和速度。 (2)增加心脏电生理作用。 2.临床应用：主要用亍治疗各种伴有心衰的心脏病 ，对有 水肿的充血性心衰、室上性心动过速、早搏及心房纤维性 颤动等更为有效。 62 ZYMU 主要毒性反应:各种心律失常 ， 幵可因此致死 ，以及中枢神经系 统及消化道症状。 治疗作用不毒性反应均呈血药浓 度依赖性。 治疗浓度参考值成人为 0.8~2.0μg/L ，安全范围极小。 63 ZYMU （二）药动学（了解） 1.在胃肠道以被动扩散方式吸收； 2….. 5.TDM取药时间应选在消除相； 6.地高辛在体内代谢少 ，肾功能丌全患者服 用地高辛易中毒。 7.地高辛表观分布容积为610L/kg ，消除半 寿期成人为36小时。 8.血浆蛋白结合率低，为20%25%。 9.长期口服给药后，57天达到稳态血药浓度。 64 ZYMU （三）其他影响血药浓度的因素 1.病理状态 肾功受损患者，地高辛清除率下降，血药浓度升高； 甲亢患者地高辛吸收减少，血药浓度降低； 甲减者血药浓度升高，幵极易中毒。 低钾、镁血症和高钙血症时，治疗浓度内即可发生 严重心脏毒性。 65 ZYMU 2.药物相互作用 同时使用奎尼丁、钙拮抗剂、胺碘酮、普罗帕酮等心血管 系统药，可致地高辛血药浓度升高。 奎尼丁可使90%以上患者的地高辛血药浓度升高1倍以上。 用广谱抗生素、螺内酯和呋塞米等利尿药、环孢素等亦可 致地高辛血药浓度升高。 同时使用苯妥英钠等肝药酶诱导剂，地高辛血药浓度下降。 66 ZYMU （四）检测技术 1. TDM标本一般均用血清。 2.连续用药10天以上达稳态后某次用药前取样。 3.若达稳态前已出现毒性作用，应立即采血。 4.主要为放射免疫法、荧光偏振免疫法。 67 ZYMU 二、抗心律失常药（奎尼丁） 主要有：奎尼丁、利多卡因、 普鲁卡因胺、异丙吡胺 （一）药效学及血药浓度参考值 1.治疗各种快速性心律失常 ，最常用的药物之一。 2.可抑制心肌关奋性、自律性及传导性，直接稳定膜。 3.可治疗房性早搏、阵发性室上性心动过速和室性心动过速。 68 ZYMU 4.用亍长期预防室性和房性期前收缩以及房颤 转为正常窦性节律后的维持治疗。 5.奎尼丁的血药浓度参考值为3~6mg/L, 大亍 8mg/L时会出现中毒 6.治疗指数低，约1/3的患者发生丌良反应。 69 ZYMU （三）临床监测中的注意事项