第三十一章 甲状腺激素和抗甲状腺药;;第一节┃甲状腺激素
甲状腺激素包括甲状腺素(四碘甲状腺原氨酸,T4)和三碘甲状腺原氨酸(T3)两种。T4量较多,为T3的2~3倍;T3含量较少,但活性比T4约强5倍。;一、合成、分泌、贮存和调节
1、碘的摄取 腺泡细胞靠碘泵主动摄取血中的碘离子。
2、合成 氧化、碘化、缩合
3、释放 蛋白水解酶
4、调节 下丘脑-垂体-甲状腺轴;二、体内过程
口服易吸收,血浆蛋白结合率高达99%。
T3作用快而强,维持时间短;T4作用慢而弱,维持时间长,T4可以转变为T3发挥作用。
可透过胎盘和乳汁,妊娠期和哺乳期妇女慎用。
;促进代谢和产热
粘液性水肿
;对神经系统的影响
中枢和交感神经的兴奋性↑,出现神经过敏、易激动、心率快、心输出量多及血压高等症状。
;四、临床应用
呆小病 尽早用药。
单纯性甲状腺肿 缺碘引起的应补碘,无明显原因 者可给予适量甲状腺激素。
粘液性水肿;碘盐是指含有碘酸钾(KIO3)氯化钠。
世界卫生组织推荐每人每天的食盐摄入量是6g,但中国国民普遍超过20g。
从1995年起,我国开始实施全民食盐加碘。
碘摄入过量对人体健康也会造成危害,影响甲状腺功能,致甲状腺肿和甲亢。
2001年,美国食品与营养协会设定了儿童及成人碘摄入量上限。;2009年5月,卫生部牵头进行了一项“沿海地区居民碘营养状况”调查,原因是国内一些沿海地区的甲状腺疾病发病呈上升趋势,这一现象被认为与补碘过量有关。对此,一些媒体甚至提出了惊人的“碘盐致病说”。
8月12日,卫生部有关部门作出回应,表示“甲状腺癌与食盐加碘有关”的说法缺乏证据。同时声明,目前中国绝大多数高碘地区已停供碘盐,明年卫生部将适当下调现行食盐加碘量。;五、不良反应
过量可引起甲亢相似的症状,如心悸、指颤、消瘦、神经过敏、失眠,可使用β受体阻断药。
六、禁忌症
糖尿病、高血压、冠心病、快速型心律失常、甲亢、孕妇等。;甲亢; 常用的抗甲状腺药有硫脲类、碘和碘化物、放射性碘和β受体阻断药。
硫脲类
体内过程
口服吸收好,丙硫氧嘧啶吸收最快,卡比马唑在体内转化为甲巯咪唑而发挥作用。;药理作用
抑制过氧化酶,从而阻止甲状腺激素的合成,须待贮存的甲状腺激素消耗到一定程度才出现疗效。
临床应用
①甲亢内科治疗 轻症、不宜手术或I131治疗、术后复发
②甲亢术前准备 服硫脲类至甲状腺功能恢复正常→术前两周加服碘剂
③甲状腺危象的辅助治疗
常选丙硫氧嘧啶和碘剂,大剂量一般不超过一周。 ;; 碘和碘化物
药理作用
1、促进甲状腺激素的合成 小剂量
2、抗甲状腺作用 大剂量(水解酶、碘化、缩合)
应用
1、单纯性甲状腺肿 小剂量
2、甲亢术前准备 大剂量
3、甲状腺危象 大剂量;不良反应
1、一般 咽喉不适、呼吸道刺激
2、过敏反应
3、诱发甲状腺功能紊乱 甲亢、甲低、甲状腺肿;放射性碘
临床常用的是放射性131I。t1/2为8.1d,用药后一个月放射即能消除90%。
131I产生的主要是β射线,也有少量γ射线,β射线辐射损伤只限于甲状腺内,破坏滤泡上皮,减少甲状腺激素的分泌,损伤很少损及其他组织,可起到手术部分切除甲状腺的作用,简便、安全、疗效明显。
;; 临床主要用于甲亢(不宜手术、术后复发或药物无效者)和甲状腺功能测定。
禁忌
20岁以下患者、孕妇、哺乳期妇女、活动性肺结核、肾功能不良、甲状腺危象、重症浸润性突眼症及甲状腺不能摄碘者。;β受体阻断药
可有效对抗甲亢所致的心动过速、心肌收缩力增加、多汗、震颤等交感神经兴奋症状,也能适当减少甲状腺激素的分泌。
可用于改善甲亢症状;甲状腺危象的辅助治疗;甲状腺术前准备,临床一般不单用。
;要求
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