第三十五章甲状腺激素类药课件.ppt

第三十五章甲状腺激素类药及抗甲状腺药  生命学院生工系 甲状腺激素:是维持机体正常代谢，促进生长发育所 必需的重要激素，分泌过多或过少均 可引起疾病。 包 括: T3 T4 第一节 甲状腺激素 【甲状腺激素的合成，贮存，分泌与调节】碘的摄取:甲状腺腺泡细胞有高度摄取和浓集碘的能力，正常时比血浆高25倍，甲亢时高250倍。 碘的活化与酪氨酸碘化:一碘酪氨酸（MIT )二碘酪氨酸 (DIT)  偶联: MIT+DIT ---T3 DIT+DIT---T4 释放: 在蛋白水解酶作用下，TG分解且释放出T3,T4,进入血液。 合成场所：甲状腺球蛋白（TG). 所需要的酶：过氧化物酶，蛋白水解酶，脱碘酶  血液中碘化物 碘泵 甲状腺细胞 过氧 化物酶 活性碘 TG上的酪氨酸残基 MIT DIT 过氧 化物酶 DIT T3 T4 滤泡腔胶质 蛋白 水解酶 血液 T3 T4 腺垂体 下丘脑 TRH TSH 甲状腺激素合成、贮成、分泌和调节 1.维持正常生长发育：脑和长骨 先天性甲状腺功能不足—— 呆小病 1.维持正常生长发育：脑和长骨 幼年及成人甲状腺功能低下——甲状腺机能减退 2.促进物质代谢 增加机体耗氧量，提高基础代谢率，产热量增多 3.维持中枢神经系统兴奋性 4.提高交感－肾上腺系统感受性 【临床应用】（甲状腺功能减退替代治疗） 1.呆小病 *预防为主 *尽早诊治 *终身治疗 2.黏液性水肿 3.单纯性甲状腺肿 *预防为主 *补充治疗 4.T3抑制试验 4.摄碘抑制率实验 ＞50％单纯性甲状腺肿 ＜50％甲亢 【体内过程】 T3 T4 　 生 物 利 用 度： 90%-95% 50%-75% 　 血浆蛋白亲和力 ： 低 高 血 浆 游 离 型： 0.2%-0.5% 0.03% 显 效 时 间： 作用快而强 弱而短 【不良反应】 过量：心悸，手震颤，多汗，体重减轻,失眠等. 老年人和心脏病人慎用 糖尿病，冠心病，快速型心律失常禁用 第二节 抗甲状腺药 甲亢是怎么回事？ 甲状腺功能增强， T3 T4 分泌过多：高代谢症群  眼征：  突眼 凝视 睑列增宽 甲状腺肿 甲亢的治疗 抗甲状腺药物及辅助药物治疗 放射性同位素治疗 手术治疗 抗甲状腺药物及辅助药物治疗 . 硫脲类 一、分类 1. 硫氧嘧啶类 甲基硫氧嘧啶 methylthiouracil (MTU) 丙基硫氧嘧啶 proprylthiouracil (PTU) 2. 咪唑类 甲硫咪唑 thiamazole 卡比马唑 carbimazole 二、作用机制 1. 抑制了甲状腺过氧化物酶，从而阻断生 物合成的两个环节 2. PTU抑制外周5`-脱碘酶，阻断T4转化 为T3 3. 免疫抑制作用，轻度抑制