第三十四章 抗菌药物概述课件.pptVIP

第三十四章抗菌药物概述 讲 授 内 容 一、基本概念 二、抗菌机制 三、细菌的耐药性 四、合理应用 五、药物分类 化学治疗概念 一、相关概念 ⒈抗菌药物（antibacterial drugs） 对病原菌具有抑制或杀灭作用，主要用 于防治细菌性感染疾病的一类药物；属 于化疗药。 2. 化学治疗（chemotherapy） 细菌、真菌、病毒、寄生虫以及恶性肿瘤细胞所致疾病的药物治疗过程，简称化疗。 3. 化学治疗药物(chemotherapeutic drugs) 用于治疗细菌、真菌、病毒、寄生虫和恶性肿瘤细胞所致疾病的药物，简称化疗药。包括抗（细）菌药、抗真菌药、抗病毒药、抗寄生虫药和抗恶性肿瘤药。 4. 抗菌谱（antibacterial spectrum）：药物的抗菌范围。 ① 窄谱（narrow spectrum）：仅对单一菌 种或单一菌属有抗菌作用。如青霉素、红霉 素、氨基苷类等。 ② 广谱（broad spectrum）：对多数革兰阳性、革兰阴性细菌有抗菌作用，还对某些衣原体、支原体、立克次体、螺旋体及原虫等也有抑制作用。如：四环素类、氯霉素等。 ② 杀菌药（bacteriocidal drugs） 能杀灭细菌的药物。如：b-内酰胺类抗生素等 评价指标：最低杀菌浓度 (minimal bactericidal concentration，MBC) 能够杀灭培养基中细菌的最低浓度，其值越小则抗菌活性越强 ⒍ 化疗指数（chemotherapeutic index，CI） 动物半数致死量（LD50）和治疗感染 动物的半数有效量（ED50）的比值， 即CI = LD50/ED50 意义： 是评价化疗药安全性的指标 化疗指数越大，表明疗效越高，毒性越 低，用药越安全。 但化疗指数越大并非绝对安全。 ⒎抗生素后效应 (postantibiotic effect，PAE) 抗生素在撤药后其浓度低于最低抑菌浓度时，细菌仍受到持久抑制的效应。如青霉素类和头孢菌素类抗菌药的抗生 素后效应十分明显 二、理想的抗病原微生物药物应具备： ⒈ 对治病微生物有高度选择性毒性，而对宿 主无毒或毒性低，或能与其他抗病原微生 物联合应用子女、增强疗效，杀灭病原体 ⒉ 细菌对其不易产生耐药性 ⒊ 既有优良的药动学特点，最好为速效、强 效、及长效药物 ⒋ 性状稳定，不易被酸、碱、光、热及酶等 破坏 ⒌ 使用方便，价格低劣 三、抗菌药研究的内容 抗菌药物是研究药物与病原菌微生物 及机体三者之间的相互关系 机体、抗菌药物及病原微生物的相互作用关系 病原菌是致病的关键因素，但不能决定疾病发展的全过程，因为机体的防御机能、免疫状态等对疾病的发生、发展及转归亦具有重要作用。 抗菌药物的作用是帮助机体阻止疾病的发展，促进机体的康复，以达到最终消灭病原菌、保护机体、恢复健康的目的。 抗菌药物的作用机制 与药物有关的细菌结构 一、抑制细菌细胞壁的合成 细菌细胞壁粘肽的合成过程 胞浆内阶段： 合成粘肽的前体物质—乙酰胞壁酸五肽 磷霉素、环丝氨酸作用于该环节，阻碍了Ｎ-乙酰胞壁酸五肽的合成 胞浆膜阶段： 合成粘附单体—直链十肽细胞膜合成十肽聚合物 万古霉素、杆菌肽作用于该环节 胞浆膜外阶段： 在转肽酶的作用下，将粘肽单体交叉联结 青霉素及头孢菌素等b-内酰胺类作用于该环节 二、影响细胞膜通透性 多肽类 —增加细菌胞浆膜的通透性 如：多粘菌素B、E 多烯类 —增加真菌胞浆膜的通透性 如：制霉菌素、二性霉素B 三、抑制蛋白质合成 氨基苷类 蛋白质合成全过程抑制药 四环素类 30S 亚基抑制药 氯霉素 林可霉素类 50S 亚