第3-药效学.pptVIP

(2)拮抗药(antagonist) 或称阻滞(断)药(blockers) * 是指具有较强的亲和力，而无内在活性的药物 * 这些药物与受体结合后不能产生该受体兴奋的效 应，却拮抗该受体激动药兴奋该受体的作用 如：阿托品与M受体结合后，拮抗乙酰胆碱及毛果 芸香碱的作用 ----胃肠平滑肌松弛 拮抗药按其作用性质可分为： ①竞争性拮抗药(competitive antagonist) * 与激动药竞争相同受体，并拮抗激动药的作用，且 其拮抗作用可随增大激动药浓度而逆转 * 一定量的拮抗药存在时，再测定激动药的累计浓度 效应曲线，可见量效曲线平行右移 特点： (1)降低激动药的亲和力，而不降低内在活性 (2) 拮抗参数（pA2）可表示竞争性拮抗药的作用 强度， pA2越大，拮抗作用越强 * pA2：当激动药与拮抗药合用时，若2倍浓度激动药所产生 的效应恰好等于未加入拮抗药时激动药所引起的效 应，则加入拮抗药的摩尔浓度的负对数值为pA2 ②非竞争性拮抗药(noncompetitive antagonist) 能不可逆地作用于某些部位而妨碍激动药与受体结合，并拮抗激动药的作用 特点： * 与激动药并用时，使其亲和力、内在活性均