变态反应性疾病药物.ppt

第一节 治疗变态反应的药物 学习目标 1.具有关爱变态反应性疾病病人素养和能力。 2.掌握常用的H1受体阻断药的作用、用途、不良反应 3.了解组胺受体激动药的主要特点。 4.学会观察本类药物的疗效及不良反应，正确指导患者合理用药。 一、 组胺和抗组胺药 二、钙剂 三、变态反应性疾病的药物应用 学习内容 工作情景与任务 导入情景 小王今年27岁，是一名铁路轨道巡视员。近年来，多在食鱼虾后出现全身皮肤散在出现大小不等的红色风团，剧痒难忍，口服抗过敏药后症状消失。昨夜与朋友一起就餐喝酒后症状较以前更为严重，入院就诊。初步诊断：荨麻疹。医生制定用药方案：①?氯苯那敏片4 mg，每日1次；②?强的松片?10 mg，每日1次。 工作任务 1. 明确该病人应用氯苯那敏的依据。 2. 针对该病人，应采取的用药指导 一、组胺和抗组胺药 （一）组胺（histamine） 组胺是广泛存在于人体组织的自身活性物质，其中以肺脏、皮肤、胃黏膜含量较高。以无活性的复合物形式储存于肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中。受刺激后，脱颗粒释放组胺。与靶细胞上特异受体结合，产生多种生物学效应。 组胺受体分布及其生物学效应 受体类型 分布 效应 H1 支气管、胃肠道、子宫平滑肌 收缩 皮肤血管 扩张、毛细血管通透性增加 心房、房室结 收缩增强、传导减慢 中枢 中枢觉醒 H2 胃壁细胞 胃酸分泌增加 血管 扩张 心室、窦房结 收缩增强、心率加快 H3 组胺能神经末梢 负反馈性调节组胺的合成与释放 （二）抗组胺药 1.H1受体阻断药 第一代药物有：苯海拉明、异丙嗪、曲吡那敏、氯苯那敏等，因对中枢作用强，阻断受体特异性差，故有明显的镇静和抗胆碱作用，表现出困倦、耐药、口鼻眼干等缺点。 为了克服这些不足开发出的第二代药物如西替利嗪、特非那定、阿伐斯汀等，具有长效、无嗜睡、对喷嚏及清涕、鼻痒效果好等特点。 【药理作用】 （1）抗H1受体作用 对抗组胺引起的支气管、胃肠道平滑肌的收缩作用；对组胺引起的毛细血管扩张和通透性增加有很强的抑制作用；仅能部分对抗血管扩张、血压下降的作用；对组胺所致的胃酸分泌增多无效。 （2）中枢抑制作用 表现为镇静、嗜睡，尤其以第一代药物苯海拉明和异丙嗪抑制作用最强。第二代药物不易透过血脑屏障，故无中枢抑制作用。 （3）其他 部分一代H1受体阻断药具有中枢抗胆碱作用，产生防晕止吐的作用，外周抗胆碱作用呈阿托品样作用。 【临床用途】 （1）皮肤粘膜变态反应性疾病 对荨麻疹、花粉症、过敏性鼻炎等疗效较好，H1受体阻断药可作为首选药物。对昆虫咬伤所致的皮肤痰痒和水肿亦有良效；但对变态反应性支气管哮喘效果很差，对过敏性休克无效。 （2）晕动病及呕吐 苯海拉明、异丙嗪等对晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇吐作用。预防晕动病应在乘车、船前15-30分钟服用。 （3）其他 苯海拉明和异丙嗪还可用于失眠，尤其适用于过敏性疾病引起的失眠；异丙嗪也可与氯丙嗪和哌替啶组成冬眠合剂，用于人工冬眠。 【不良反应】 最常见的是中枢抑制现象，表现为困倦、嗜睡、乏力等，以苯海拉明和异丙嗪较为明显。因此用药期间应避免驾车和高空作业，以防意外。其次是消化道反应，如食欲减退、恶心、呕吐等。青光眼患者禁用。特非那定高浓度时可引起致死性的尖端扭转型心动过速，应予以注意。 二、钙剂 临床常用的钙剂有葡萄糖酸钙、氯化钙和乳酸钙。 【作用与用途】 1.抗过敏 增加毛细血管的致密度，降低其通透性，使渗出减少，缓解过敏症状。用于治疗荨麻疹、血管神经性水肿、血清病、接触性皮炎和湿疹等。 2.维持神经肌肉的正常兴奋性 出现手足抽搐症，幼儿可见喉痉挛或惊厥，此时静脉注射钙盐可迅速缓解症状。 3.促进骨骼的生长和维持骨骼的硬度 口服钙盐常联用维生素D，以促进钙的吸收和利用。 4.竞争性拮抗镁离子的作用 故注射镁盐过量所致的急性中毒，可静脉注射氯化钙或葡萄糖酸钙解救。 【不良反应】 1.钙盐刺激性强，不宜肌内注射或皮下注射。静脉注射时需稀释，并避免漏出血管外引起剧痛及组织坏死。注射用葡萄糖酸钙的含钙量较氯化钙低，故刺激性较小安全。 2.钙盐静脉注射时，可引起全身发热感，并兴奋心脏引起心律失常，甚至心脏停搏，故应缓慢注射和密切观察病人反应。 工作任务解析 同学们，荨麻疹主要是由于患者接触过敏原发生抗原抗体反应而发生。H1受体阻断药氯苯那敏可拮抗H1受体激动引起的一系列症状，如血管扩张和通透性增加、皮肤黏膜水肿、发痒、荨麻疹等，故可用于荨麻疹的治疗。同