人工合成的抗菌药物幻灯片.pptVIP

人工合成抗菌药 喹诺酮类药物 磺胺类药物 其他类合成抗菌药 第一节 喹诺酮类抗菌药 一、概述 简史 来源及化学 抗菌作用及机制 细菌耐药性机制 临床应用 不良反应 二、常用药 含义：喹诺酮是含有 4-喹诺酮 母核的人工合成抗菌药。 近年来此类药物发展很快，已经从第一代产品发展到第三代产品。临床常用的已有10多种。还有60多种正在开发研究之中。 【简史】 第一代 萘啶酸于60年代初用于临床，能抑制部分G－菌感染。因其抗菌谱窄、口服吸收差、血药浓度低、易产生耐药性及不良反应多等缺点，仅用于敏感细菌所致泌尿道感染 【简史】 第三代 的化学结构特点是在喹诺酮母核的第6位上引入氟，第7位上引入哌嗪基的衍生物，所以又称氟喹诺酮类。这些基团的引入扩大了抗菌谱，并增强了抗菌活性。 [构效关系] 增强抗菌活性 C6-氟 扩大抗菌谱 N1-环丙基，C7-哌嗪环 提高药物脂溶性 C7-甲基哌嗪环 C8 –Cl/F 光敏反应 C8 –Cl/F 中枢神经系统毒性 C7-取代基、 +茶碱/NSAID 第三代喹诺酮类优点 抗菌谱广 抗菌活性强 PAE较长 用药方便 与其他常用抗菌药少有交叉耐药 价格低廉 【抗菌作用】 广谱杀菌药 G（-）菌 G（+）菌 厌氧菌、结核分枝杆菌、支原体及衣原体 【抗菌作用机制】 1.