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非核糖体肽合成酶研究进展Advancesinthenonribosomal-药学学报
1080 药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 20 18, 53 (7): 1080 1089
核糖体肽合成酶研究进展
韩梦瑶, 陈晶晶, 乔云明, 朱 平*
( 中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所, 天然药物活性物质与功能国家重点实验室
国家卫生健康委员会天然药物生物合成重点实验室, 北京 100050)
摘要: 非核糖体肽合成酶催化合成结构和功能多样的非核糖体肽类化合物, 包括 20 多种已上市的药物。本
文重点对近年来在非核糖体肽合成酶结构域及其作用机制研究方面取得的进展, 以及新发现的几种非常规装配
模式, 包括重复使用模块、模块跳跃、反式上载和A 结构域串联进行综述, 为寻找新的非核糖体肽类化合物及其
新药研发提供理论依据。
关键词: 非核糖体肽; 非核糖体肽合成酶; 功能结构域; 装配机制
中图分类号: R93 1 文献标识码: A 文章编号: 0513-4870 (20 18) 07- 1080-10
Advances in the nonribosomal peptide synthetases
*
HAN Meng-yao, CHEN Jing-jin g, QIAO Yun-ming, ZHU Ping
(State Key Laboratory of Bioactive Substance and Function of Natural Medicines and Key Laboratory of
Biosy nthesis of Natural Products, National Health Commission of PRC, Institute of Materia Medica,
Chinese Ac ademy of Medical Sciences and Peking Union Medical College, Beijing 100050, China )
Abstract : Nonribosomal peptide synthetases (NRPS) catalyze the synthesis of nonribosomal peptide (NRP)
compounds with structural and functional diversities, including more than 20 marketed drugs. This review
focuses on the recent advances in the functional domains of NRPS and their mechanisms of action, as well as the
unconventional assembly patterns such as iterative NRP S, module skipping, in trans aminoacylation and tandem
adenylation domains. This review provides the theoretical basis for exploring new nonribosomal peptide
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