富马酸酮替芬分散片健康人体药代动力学特征及其生物等效性的研究.docVIP

富马酸酮替芬分散片健康人体药代动力学特征及其生物等效性的研究 　　摘要：目的： 研究富马酸酮替芬分散片健康人体药代动力学特征、相对生物利用度，并评价其生物等效性。方法： 选取20名健康男性受试者，采取二阶段交叉设计试验方法，分别给予单剂量口服富马酸酮替芬分散片（受试品）与富马酸酮替芬片（参比品）2 mg，采用高效液相色谱串联质谱法检测受试者血浆样品不同时刻血药浓度，并计算人体药代动力学参数及相对生物利用度。结果： 受试制剂与参比制剂的主要药动学参数：t1/2分别为（5.66±0.64）h、（5.82±0.72）h；tmax分别为（2.85±0.42）h、（3.15±0.53）h；Cmax分别为（401±53）ng?L-1、（390±64）ng?L-1；AUC0～36分别为（2848±129）ng?h?L-1、（2774±153）ng?h?L-1。用面积法（AUC0～36）估算的受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为（107.54±12.31）%。结论： 富马酸酮替芬分散片与富马酸酮替芬片的药代动力学参数相近，相对生物利用度为（107.54±12.31）%，具有生物等效性。 　　关键词：富马酸酮替芬分散片，药代动力学，生物等效性 　　富马酸酮替芬为新型抗变态反应药物，可强效抗组胺及抑制过敏反应介质的释放。富马酸酮替芬不仅可以抑制支气管周围黏膜肥大细胞释放白细胞三烯、组胺、血小板