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糖尿病用药指南
糖尿病【用药指南】及药品知识
一,增效剂
双胍类
二甲双胍(普通片)
达峰1~3h平均(2h)
半衰期1.5~4.5h
作用时间4~6h
每日500mg进食时或后服用
提高机体对胰岛素的敏感性,加强对葡萄糖的利用,抑制肠道对葡萄糖的吸收,抑制肝糖无异生及输出,降低胆固醇、甘油三脂,减少心血管和微血管有效降低空腹和餐后血糖,单用不会引起低血糖,可降低体重,宜肥胖Ⅱ型糖尿病。
与食物一起服用,吸收程度降低,药降浓度下降,达峰时间延长。
减少B12吸收,产生贫血,严重的心、肝、肾、贫血者禁用,
250mg/片 每天最大剂量3000mg
缓释片
达峰3.3h(说明书为7h)
半衰5.78h—6.2h
晚餐前整片吞服
在胃液中均匀溶出,较长时间保持平稳有效血药浓度,减少对胃的刺激,有效控制24h血糖。无显著的峰值,对餐后血糖控制不如普通片。
与食物一起服,吸收量提高50﹪,食物对血药浓度及达峰时间无影响,体内无蓄积,药峰浓度比普通片低。
500mg/片 每日500mg开始 每天最大剂量3000mg
肠溶片
同普通片
餐前0.5h服用
在小肠崩解,减少对胃肠道反应,控制餐后2h血糖更好。
噻唑烷类
罗格列酮
半衰期3—4h、达峰1h,老年患者毋需调整剂量。
空腹或进餐时服用
增强组织对胰岛素的敏感性,减少胰岛素抵抗,提高胰岛素的作用,增加胰岛素的吸收,单用疗效小于与二甲或磺脲联合。与磺脲联合可能出现低血糖,此时要减少磺脲剂量,和二甲联合不会产生低血糖,不宜和二甲、磺脲3联。可能出现水肿、有诱发心力衰竭、癌症的危险。心功能不全者不宜用,转氨酶升高 2.5倍,则不应服用本品。
4mg/片 起始剂量4mg开始 每天最大剂量8mg,每日两次为佳。
二,促泌剂
磺脲类
共同点
促进胰岛素分泌,主要降低餐后血糖,因用时间长,亦可降低空腹血糖。老或降低餐后血糖为主者选“短效”,降低空腹血糖者选长效。必须有30﹪胰岛功能才有效,非肥胖者一线用药。长期使用可能加速胰岛功能衰竭(可引起低血糖,长效类特别危险,对老年人和肝、胃功能不全者慎用)
格列吡嗪(普通片)
0.5h起效,达峰1~3(2)h,半衰期2~4h,作用时间10h。餐前0.5h服
改善第1相胰岛分泌,降低餐后血糖,抑制肝糖原分解和糖元异生,老年病人适用。停用其他磺脲药3天,复查血糖后服用。
2.5-5mg/片 每天最大剂量30mg,老人不超过20mg
格列吡嗪(缓释片)
2h开始释放,达峰11h(6~12),半衰期9.6h,16h释放完毕
每日服用一次,可保持全天稳定的药物浓度,有效控制全天血糖,作用平稳不增加低血糖危险,每日限一次,可达普通片每日三次效果,5天(老年要6~7天)血药浓度达稳态。 5mg/片 早餐前服用, 每天最大剂量20mg.
格列奇特(普通片)
达峰2~6h(平均4h)说明书为11-14h,半衰10~12h(清除期为20h),药物维持12h
促进胰岛素分泌及肌肉对胰岛素的利用,凝聚性降低血药粘度,减少血小板作用时间 长,作用温和.
80mg/片 餐前30分服用, 每天标准剂量为160mg,最大剂量240mg,特殊病例可320mg.
格列奇特(缓 释片)
浓度6小时进行性升高,6—12达稳定。半衰12—20h,
恢复早期胰岛素分泌相,促胰分泌起效快,停药消失也快,血糖高药效血糖低药效也低,低血糖发生率少(比美脲低50﹪),无须过渡期。
30mg/片,相当普通片80mg 早餐时服用,逐步60,90mg增加, 每天最大剂量120mg.
格列美脲
达峰2—3h
半衰5—8h
1-2周上调一次,按1,2,3,4,6mg调整。
每日一次,早餐前服
刺激胰岛分泌(促进1相及2相),降低胰岛抵抗,增加其敏感性,降低空腹及餐后血糖,治疗老年患者比其它磺脲类有更大优势。1mg相当80mg格列奇特的效果,1次给药维持24小时血药浓度。起效快,作用强,持续时间长,降糖作用与血糖高低有关,血糖不高时降糖作用小,不易引起低血糖。其他药改用本药无须过渡期。
早餐前或进餐时用半杯水送服,起始用量1~2mg,每天最大剂量8mg
类似磺脲类
瑞格列奈(诺和龙)
15~30分钟起效,达峰1h,半衰1h,4h清除完毕。(餐时血糖调节剂)
进餐时快速刺激胰岛素分泌,符合正常生理模式,有效降低餐后血糖(高于阿卡波糖),无论进餐几次,只要餐前服用即可。适用基础血糖正常的患者,与磺脲类不同的是血糖低时不刺激胰岛,血糖正常时作用停止。多次给药不会在体内积蓄。 0.5、2mg/片
起始0.5,单次最大4mg,餐前15分钟(0-30分)服用, 每天最大剂量16mg.
那格列奈
达峰0.92—1.31h,半衰1.16—1.27h。
(餐时血糖调节剂)
快开快闭,比诺和龙起效更快,快速促进1相胰
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