β内酰胺类抗生素_培训.pptVIP

第三十八章 β-内酰胺类抗生素 同济医学院药理系 分 类 青霉素类 天然青霉素：青霉素 半合成青霉素：氨苄西林，羧苄西林 头孢菌素类： 一、二、三、四代：头孢拉定，头孢克洛 非典型的β-内酰胺类 头霉素类：头孢西丁 氧头孢烯类：拉氧头孢 碳青霉烯类：亚胺培南 单环β-内酰胺类：氨曲南 β-内酰胺酶抑制药：克拉维酸、舒巴坦 第一节 抗菌作用机制及细菌耐药性 抗菌机制 作用靶点： 黏肽合成酶——青霉素结合蛋白（PBPs） PBPs分类： PBP-1，PBP-2，PBP-3，与细菌形态和功能相关，维持细菌生命必需 抗菌机制 作用机制 抑制细菌细胞壁PBPs活性，阻碍细胞壁合成，使细胞壁缺损，水分渗入，菌体膨胀裂解 触发细菌自溶酶，使细菌裂解溶化 与PBP3结合，阻碍细菌分裂繁殖，菌体出现形态、功能异常 作用特点 对繁殖活动期细菌杀菌作用强大，故对急性、严重感染疗效好 人类细胞无细胞壁，故对宿主毒性小，而选择性杀菌 因G+菌富含细胞壁，故青霉素对G+菌效果好，对G-