毒性中药蟾酥质量的研究的现状及关键的影响因素分析.docVIP

毒性中药蟾酥质量的研究的现状及关键的影响因素分析 　　[摘要]蟾酥来源于蟾蜍科动物中华大蟾蜍Bufo bufo gargarizans或黑眶蟾蜍B. melanostictus的干燥分泌物，是我国传统名贵动物药品种，也是国务院颁布的需要特殊管理的28种毒麻中药品种之一。蟾酥富含蟾蜍甾和吲哚生物碱类成分，具有强心、抗肿瘤、镇痛、局麻等多种药理活性。该文从混伪品鉴别、质量控制方法等方面系统归纳了蟾酥质量研究现状，分析了影响质量的关键因素（基原品种、产地、初加工、炮制等）及存在问题，为完善蟾酥及其制剂的质量标准，提升质量控制水平，确保临床安全用药提供参考。 　　[关键词] 蟾酥； 蟾蜍甾； 吲哚生物碱； 质量控制 　　[Abstract] Toad venom （Chansu） is prepared from the dried secretion of Bufo bufo gargarizans or B. melanostictus. It is not only one of the famous and expensive traditional Chinese medicines（TCMs） from animal origin， but also one of 28 kinds of toxic TCMs to be required for special management issued by the State Council of the People′s Republic of China. Chansu contains the rich bufadienolides and indole alkaloids， and displays various bioactivity including cardiotonic， anti-tumor， analgesia， and local anesthesia. Based on the published references in the recent years， the advance on the identification of adulterants and quality evaluation as well as the influence factors on the quality of toad venom was summarized to improve the quality standards and promote the level of quality control of toad venom and its preparations. 　　[Key words] toad venom； bufadienolides； indole alkaloids； quality control 　　蟾酥是我??传统名贵动物药品种，也是国务院颁布的需要特殊管理的28种毒麻中药品种之一[1]。2015年版 《中国药典》收载蟾酥为蟾蜍科动物中华大蟾蜍Bufo bufo gargarizans Cantor或黑眶蟾蜍B. melanostictus Schneider耳后腺及皮肤腺的干燥分泌物，味辛、温，有毒，归心经，具有解毒、止痛，开窍醒神之功效，用于痈疽疔疮，咽喉肿痛，中暑神昏，痧胀腹痛吐泻[2]。蟾酥的化学成分主要包括蟾蜍甾、吲哚生物碱、胆甾醇的代谢产物以及氨基酸和少量的肾上腺素等其它类化合物，其中蟾蜍甾和吲哚生物碱是主要活性成分，蟾蜍甾以日蟾毒它灵、沙蟾毒精、蟾毒它灵、蟾毒灵、华蟾酥毒基和脂蟾毒配基为主，吲哚生物碱以5-羟色胺和蟾蜍色胺为主[3]。现代研究表明蟾酥具有强心、抗肿瘤、镇痛、局麻等多种药理活性，特别是其抗肿瘤活性成为近年来国内外学者关注的热点[4]。蟾酥临床应用广泛，疗效确切。《部颁标准》和《中国药典》88个成方制剂（329个批号）均含有之，最著名的有六神丸、麝香保心丸、牙痛一粒丸、蟾酥注射液等。随着中药大品种的技术升级和销售量的增长，对蟾酥资源的需求量逐年增加，导致药材价格攀升，商品蟾酥品种混杂、掺杂、掺假现象普遍存在。鉴于蟾蜍甾的高活性和高毒性，安全窗较窄，若用量把握不当，很容易引起中毒反应的发生；同时，蟾蜍色胺类成分具有致幻活性，与蟾酥的安全使用也密切相关。因此，严格控制蟾酥药材及饮片的质量尤为重要。基于此，本文从混伪品鉴别、质量控制方法等方面系统归纳了蟾酥质量研究现状，分析了影响质量的关键因素（基原品种、产地、初加工、炮制等）及存在问题，为完善蟾酥及其制剂的质量标准，提升质量控制水平，确保临床安全用药提供参考。 　　1 质量研究现状 　　关于蟾酥的化学成分研究始于20世纪30年代[5]，迄