川芎嗪的肝微粒体代谢动力学及代谢表型研究Investigationof.PDF

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2018-11-26 发布于天津
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川芎嗪的肝微粒体代谢动力学及代谢表型研究Investigationof

374 Acta Pharmaceutica Sinica 2014, 49 (3): 374−379 1 1 1 1* 2 , , , , ( 1. , 2. , 100850) : , (TMPz) TMPz (HLM) (RLM) , LC-MS/MS , TMPz +NADPH +NADPH+UDPGA , TMPz NADPH UDPGA HLM RLM , TMPz t1/2Km −1 V (94.24 ± 4.53) (105.07 ± 9.44) min(22.74 ± 1.89) (33.09 ± 2.74) µmol·L (253.50 ± 10.06) max (190.40 ± 8.35) nmol·min−1·mg−1(protein)TMPz HLM RLM, 2- -3, 5, 6- (HTMP) CYP CYP1A22C9 3A4 CYP , HTMP CYP1A22C9 3A4 19.32%27.79% 52.90%LC-MS/MS , UGT1A11A4 1A6 HTMP (UGT) , : ; P450 ; ; − : R968 : A : 0513-4870 (2014) 03-0374-06 Investigation of metabolic kinetics and reaction phenotyping of ligustrazin by using liver microsomes and recombinant human enzymes 1 1 1 1* 2 TAN Yan , ZHUANG Xiao-mei , SHEN Guo-lin , LI Hua , GAO Yue (1. Institute of Pharmacology and Toxicology; 2. Institute of Radiation Medicine, Academy of Military Medical Sc iences, Beijing 100850, China) Abstract : The metabolic characteristics