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抗肿瘤化合物E7在不同种属肝微粒体酶中的体外代谢研究
20 16 5 4 1 9 Vol. 4 1，No． 9 May ，20 16
年 月 第 卷第 期
E7
抗肿瘤化合物 在不同种属肝微粒体酶中的
体外代谢研究
*
， ， ，
汤明海 王海蓉 王春艳 叶昊宇
( ， 61004 1)
四川大学华西医院生物治疗国家重点实验室 四川成都
［ ］ 、Beagle 、 、SD ， E7 4 ，
摘要 采用商品化的人 犬 食蟹猴 大鼠的肝微粒体酶 考察 在 个种属肝微粒体中的代谢稳定性 比较代谢
。 ， E7 ， E7
的种属差异 采用选择性化学抑制剂 测定不同抑制剂对 代谢速率的影响 分析预测大鼠肝微粒中参与 代谢的主要亚
。 E7 、 、 4 T 57. 75 ，69. 30 ，16. 90 ，30. 13
酶 实验结果显示 在人 犬 食蟹猴和大鼠 个种属的肝微粒体中体外代谢半衰期 分别为
1/ 2
min ; 0. 004 8 ，0. 004 0 ，0. 016 4 ，0. 009 2 mL ·min － 1 ·mg － 1 。 E7
体外固有清除率分别为 推测 在人和犬肝微粒体中代谢速率相
， ; ， ; 。CYP2E1，CYP2A6 ，CYP1A2
近 均比较慢 在猴和大鼠肝微粒体中代谢速率相近 均比较快 代谢速率存在明显的种属差异
CYP2D6 E7 ， CYP3A4 。
和 均可能参与代谢 而多态性的 对其的代谢贡献较小
［ ］ E7 ; ; ;
关键词 肝微粒体 代谢稳定性 酶表型
In vitro metabolism of anti-tumor compound E7 in different
species of liver microsomes
*
TANG Ming-hai ，WANG Hai-rong ，WANG Chun-yan
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