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抗菌药物基本知识及常用抗菌药物 抗菌药物分类（按结构） * 头孢菌素简介 头孢菌素基本结构 H2N 7 O S N COO - R * 头孢菌素简介—头孢菌素分代 分代 分代原则（抗菌性能、肾毒性、耐酶能力、化学结构） 主要品种 第一代（60年代初） 敏感的菌主要有革兰氏阳性菌和部分阴性菌，包括β-溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌（但肠球菌耐药），葡萄球菌（包括产酶菌株）、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。肾毒性较第二、三、四代相比较大 头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢噻吩（注射疼痛）、头孢噻啶（肾毒性）、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等 第二代（70年代早期至中期） 对革兰阳性菌的抗菌效能与第一代相近或较低，而对革兰阴性菌的作用较为优异。抗菌谱较第一代广（对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形杆菌、部分枸橼酸杆菌、部分肠杆菌属均有抗菌作用，对假单胞属（铜绿色假单胞菌）、不动杆菌、沙雷杆菌、粪链球菌等无效）；抗酶性能较第一代强；肾毒性较第一代低。 头孢孟多、头孢呋辛、头孢呋辛酯、头孢克洛、头孢替安、头孢尼西、头孢雷特、头孢丙烯等 第三代（70年代后期至80年代） 对革兰阳性菌的抗菌效能普遍低于第一代，对革兰阴性菌的作用较第二代头孢菌素更为优越。抗菌谱扩大：对铜绿色假单胞菌、沙雷杆菌、不动杆菌、消化球菌、以及部分脆弱拟杆菌等肠杆菌有效。对于粪链球菌、难辨梭状芽胞杆菌等无效。耐酶性能强：对第一代或第二代头孢菌素耐药的一些革兰阴性菌株，第三代头孢菌素常可有效。进一步降低了肾毒性 头孢噻肟、头孢唑肟、头孢甲肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、头孢咪唑、头孢匹胺、头孢地嗪、头孢克肟、头孢地尼、头孢他美酯 第四代 具有第三代头孢菌素对革兰氏阴性菌的强抗菌作用外，其对革兰氏阳性菌的活性比第三代更强，对金葡菌等的作用较第三代头孢菌素略强，并且肾毒性也较低。主要应用于产酶的细菌如肠杆菌属杆菌、沙雷菌属、普通变形杆菌、绿脓杆菌等所引起的中度及严重感染 头孢匹罗、头孢吡肟、头孢克定 * 头孢菌素简介—头孢氨苄 第一代头孢菌素 适应症：适用于敏感菌所致的急性扁桃体炎、咽峡炎、中耳炎、鼻窦炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染及皮肤软组织感染等。不宜用于重症感染。 剂型：口服制剂 吸收特点：胃液中稳定，吸收部位主要在小肠上端，高脂食品或奶制品延缓胃排空，延迟本品吸收使Tmax从1hr延至2hr，延迟药效。 服用：为保证迅速起效，应空腹服用本品 * 头孢菌素简介—头孢拉定 第一代头孢菌素 适应症：适用于敏感菌所致的急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、支气管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮肤软组织感染等 剂型：口服制剂、注射剂 药代特点：生物利用度高，可达所给剂量90%。食物影响不大 服用：空腹或进食后服用均可 * 对乙酰氨基酚作用（与阿司匹林比较） 解热、镇痛作用与阿司匹林相似（中等度） 但镇痛作用较弱 对血小板凝血机制无影响 安全性较高（被WHO推荐为小儿首选解热镇痛药） * 对乙酰氨基酚口服吸收 口服：易吸收，可达剂量的60-98%，但与食物同服可减少吸收50%左右，活性炭对片剂、混悬剂吸收约可减少吸收50% 直肠：仅吸收30-40% * 对乙酰氨基酚适应症 用于感冒发热的早期及进展期，作用退热、镇痛药，其镇痛作用要求血浓度为10μg/ml 用于各种中等度疼痛，例如：头痛、牙痛，也可用于三阶梯止痛中一级止痛。剂量：0.3-0.6g/次，单次剂量不应大于1g，一日量不宜大于2g，绝对不能大于4g * 对乙酰氨基酚应用中注意点 安全性：过量会产生严重肝、肾功能损害，包括肝坏死，肾功能衰竭等 消化道反应：恶心、呕吐 由于本品3岁以下及新生儿不宜应用 在中毒时早期症状与感冒发热症状相似，不易检测 最佳方法应监测血浓：服药4小时后血浓度200μg/ml，12小时后应50μg/ml，如中毒时应建议病员及早去医院，可采用乙酰半胱氨酸解毒 但本品与阿司匹林差异为不会引起胃肠出血 可用于妊娠各期缓解疼痛和退热及哺乳期母体退热（低剂量短程） * 布洛芬作用 抗炎、镇痛、解热作用强于阿司匹林、对乙酰氨基酚 在治疗风湿及类风湿关节炎时，其消炎、镇痛、解热等症状缓解作用与阿司匹林相似，强于对乙酰氨基酚 对血象与肾功能无明显影响 * 布洛芬吸收等体内过程 口服吸收迅速，1-2小时达峰 蛋白结合率高达99% 分布容积仅0.1L/Kg 消除半衰期为2小时 肝内广泛代谢，经肾排泄 * 布洛芬适应症 风湿性、类风湿性关节炎症状缓解 轻至中等度各种疼痛缓解 退热 原发性痛经 剂量：400mg/次，4-6小时一次（镇痛），大于400mg，镇痛作用未见增强 作为非处方药，推荐用于镇痛作用时，起始应为200mg/次，4