医药-2018年执业药师《药学专业知识二》考点：平喘药.docVIP

医学考试之家论坛（） 2018年执业药师《药学专业知识二》考点：平喘药 2018年执业药师考试时间在10月13、14日，考生要好好备考，争取一次性通过考试！小编整理了一些执业药师的重要考点，希望对备考的小伙伴会有所帮助！最后祝愿所有考生都能顺利通过考试！更多精彩资料关注医学考试之家！ 　第三节 平喘药(重点) 　　支气管哮喘(简称哮喘)是常见的呼吸系统疾病，由支气管平滑肌痉挛、气道阻塞引起，以支气管哮喘、哮喘性支气管炎多见。 　　常用平喘药有肾上腺素能受体激动剂β2 受体激动剂、M 胆碱受体阻断剂、磷酸二酯酶抑制剂、白三烯受体阻断剂和吸入性糖皮质激素。 　　第一亚类 β2 受体激动剂 　　一、药理作用与临床评价 　　(一)作用特点 　　β2 受体激动剂是控制哮喘急性发作的首选药。常用的短效 β2 受体激动剂有沙丁胺醇 　　和特布他林，平喘作用维持时间 4～6h，是缓解轻、中度急性哮喘症状的首选药。 　　长效β2 受体激动剂有福莫特罗、沙美特罗及丙卡特罗，平喘作用维持时间 10～12h。长效β2 受体激动剂又分速效(数分钟起效)和缓慢起效(30min 起效)两类。 　　沙丁胺醇控释片也是长效β2 受体激动剂，一般不主张长期使用。 　　(二)典型不良反应 　　高剂量β2 受体激动剂可引起严重的低钾血症，尤其是危重型哮喘患者。合用茶碱类、糖皮质激素和利尿剂，以及低氧状态均可使低钾血症更为明显。常见不良反应包括震颤(尤其手震颤)、神经紧张、头痛、肌肉痉挛和心悸。偶见心律失常、外周血管扩张、睡眠及行为紊乱、支气管异常痉挛、荨麻疹、血管性水肿。 　　(三)禁忌证 　　妊娠期妇女。 　　(四)药物相互作用 　　1.危重型哮喘或急性哮喘发作时，可能出现低血钾。糖皮质激素、利尿剂可加重低血钾风险，故合并用药患者在用药前后及用药期间需要监测血钾浓度。 　　2.β受体阻断剂(普萘洛尔)能拮抗本类药的支气管扩张作用，故不宜合用。 　　3.与茶碱类药合用，可降低茶碱的血浆浓度，增强对支气管平滑肌的松弛作用，心悸等不良反应也加重。 　　4.非留钾利尿剂(噻嗪类利尿剂等)能引起心电图改变和低钾血症，β2 受体激动剂可使上述症状急性恶化，故合用需谨慎。 　　5.沙美特罗与三环类抗抑郁药合用，可增强心血管的兴奋性，两者不宜合用。在停用前者 2 周后，方可使用本品。 　　二、用药监护 　　(一)对哮喘急性发作宜选用短效药 　　短效β2：受体激动剂通常在数分钟内起效，适用于迅速缓解轻、中度哮喘急性症状，也可用于运动性哮喘。 　　(二)推荐平喘药的有益联合治疗 　　近年来，2014 年重度哮喘国际诊疗指南推荐吸入性糖皮质激素与长效β2 受体激动剂或长效 M 胆碱受体阻断剂联合使用，两者具有协同的抗炎和平喘作用。 　　(三)规范应用吸入给药 　　(1)β2 受体激动剂首选吸入给药，包括定量气雾剂吸入、干粉吸入、持续雾化吸人，药物吸人气道后直接作用于呼吸道，局部浓度高且起效迅速，只需较小剂量，全身性不良反应较少。 　　(四)注意用药的安全性 　　本类药品存在交叉过敏，患者只要对其中一种药品过敏，即不宜使用本类其他药品。 　　三、主要药品 　　沙丁胺醇 　　【适应证】用于缓解支气管哮喘或喘息型支气管炎伴有支气管痉挛的病症。 　　【注意事项】预防用药时，宜选取口服给药;控制发作时，适宜选取气雾或粉雾吸入剂。 　　特布他林 　　【适应证】用于支气管哮喘、慢性支气管炎、肺气肿和其他伴有支气管痉挛的肺部疾病。 　　沙美特罗 　　【适应证】用于防治支气管哮喘，包括夜间哮喘和运动引起的支气管痉挛;与支气管扩张剂和吸入性糖皮质激素合用，用于哮喘等可逆性阻塞性气道疾病。 　　第二亚类 白三烯受体阻断剂 　　可通过拮抗半胱氨酸白三烯或多肽白三烯靶组织上的受体，缓解支气管的应激性和慢性炎症病变，有效防治哮喘的药品称为白三烯受体阻断剂。常用药有孟鲁司特和扎鲁司特。 　　一、药理作用与临床评价 　　(一)作用特点 　　对哮喘尤其是对阿司匹林敏感的哮喘，孟鲁司特能减少发作次数和症状，减少对糖皮质激素的依赖，并且对糖皮质激素已耐药的患者也有效。口服吸收迅速而完全，生物利用度约64%，普通饮食对口服生物利用度和血药峰浓度无影响，只有极少量通过血一脑屏障，经胆汁排泄，清晨和夜间服药时的药动学无差异。 　　扎鲁司特能减轻气管收缩，减少哮喘发作、夜间憋醒次数，减少β2 受体激动剂的使用，并能改善肺功能。本品还能抑制多种刺激(如冷空气、运动和二氧化硫)引起的支气管痉挛，降低多种抗原(如花粉、猫毛屑等)引起的速发型及迟发型反应，预防运动和过敏原引起的哮喘发作。 　　(二)典型不良反应 　　常见嗜酸性粒细胞增多、血管炎性皮疹、心肺系统异常或末梢