青霉烯二茂铁衍生物的合成与抗菌活性研究Synthesisand.PDF

2010 年第 30 卷 有 机 化 学 Vol. 30, 2010 第 12 期, 1840～1847 Chinese Journal of Organic Chemistry No. 12, 1840～1847 ·研究论文· 青霉烯二茂铁衍生物的合成与抗菌活性研究 杨迎宾 a 何纯莲 b 吴 超 a 刘开建 a 向建南*,a,c,d a ( 湖南大学化学化工学院 长沙 410082) (b 湖南师范大学医学院 长沙 410081) (c 湖南大学生物医学工程中心 长沙 410082) (d 湖南大学化学生物传感与化学计量学国家重点实验室 长沙 410082) 摘要 为了探寻更具活性的青霉烯类抗生素, 设计并合成 8 个新的青霉烯二茂铁衍生物, 并进行了结构表征与确认. 采用琼脂平皿二倍稀释法测定了它们和法罗培南对金黄色葡萄球菌等菌种的最小抑菌浓度(MIC), 并对此类化合物的 构效关系进行了探讨. 结果显示, C-2 位被二茂铁基团取代的青霉烯类化合物的抗菌活性优于法罗培南或与其相当, 尤 其是含有杂环取代基的化合物 8h 抗菌活性显著. 关键词 青霉烯; 二茂铁衍生物; 合成; 抗菌活性; 构效关系 Synthesis and Antibacterial Activities of Penem Ferrocene Derivatives Yang, Yingbina He, Chunlianb Wu, Chaoa Liu, Kaijiana Xiang, Jiannan*,a,c,d (a College of Chemistry and Chemical Engineering, Hunan University, Changsha 410082) (b College of Medicine, Hunan Normal University, Changsha 410081) (c Biomedical Engineering Center, Hunan University, Changsha 410082) (d State Key Laboratory of Chemo/Biosensing and Chemometrics, Hunan University, Changsha 410082) Abstract In order to enhance the antibacterial activities of penems antibiotics, eight novel penem ferro- cene derivatives were synthesized and their structures were characterized. The minimal inhibitory concentra- tion (MIC) of these compo