医学常见的呼吸科常用药物知识.ppt

呼吸科常用药物 抗菌药 （一） β-内酰胺类 青霉素类、头孢菌素类、其他β-内酰胺类 （二）氨基糖苷类 （三）大环内酯类 （四）喹诺酮类 （五）林可霉素类 （六）硝基咪唑类 （七）其他 四环素类、磺胺类及甲氧苄啶、硝基呋喃类、多肽类、酰胺醇类 、夫西地酸 （八）抗结核分枝杆菌药 （九）抗真菌药 抗病毒药 平喘药 祛痰药 镇咳药 退热药 七. 止血药 抗菌药的作用机理 青霉素类抗菌药物 （一）青霉素类药物 1.天然青霉素——不耐酸、不耐青霉素酶，抗菌谱较窄。 2.半合成青霉素 （1）青霉素V——耐酸，可口服； （2）甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林——产青霉素酶的金黄色葡萄球菌；（3）氨苄西林、阿莫西林——广谱，作用于G+性菌以及部分G-杆菌；（4）羧苄西林、哌拉西林——某些G-杆菌包括铜绿假单胞菌。（5）美洛西林、替莫西林——抗G-杆菌。 青霉素类抗菌药物 （二）作用机制：干扰敏感细菌细胞壁黏肽的合成，使细菌细胞壁缺损，菌体肿胀、变形，死亡。 主要用于：G+、G-球菌及某些G-杆菌感染。 （三）典型不良反应　　1.过敏反应——严重过敏反应在各种药物中居首位，与剂量无关。　　过敏性休克、血清病型反应。　　溶血性贫血、白细胞计数减少、药疹、荨麻疹、接触性皮炎、哮喘发作等。　　2.吉海反应（赫氏反应）　　治疗梅毒、钩端螺旋体病时，致症状（寒战、咽痛、心率加快）加剧——病原体死亡所致。 （四）禁忌证　　有青霉素类药物过敏史，或青霉素皮试阳性者。 （五）药物相互作用　　1.与氨基糖苷类混合后，两者抗菌活性明显减弱——两药不能置于同一容器内给药。　　2.可增强华法林的抗凝作用。　　3.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺类——减少青霉素类的肾小管分泌而延长其血浆半衰期。  青霉素类抗菌药物 （六）用药监护 1.用药前必须询问过敏史并作皮试　选用250-500U/ml的青霉素溶液皮内注射0.05～0.1ml做所有青霉素类药的皮肤敏感试验。【关于皮试——强调几个注意点】（1）无论何种给药途径（口服、肌内或静脉注射）都须做。（2）20min后，观察皮试结果，阳性反应者禁用。必须使用者经脱敏后应用，随时做好急救准备。（3）过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，即给患者皮下注射肾上腺素，吸氧，应用血管活性药、糖皮质激素等抗休克治疗。 2. 属于时间依赖型抗菌药物，青霉素的有效血浆浓度可维持5h——最有效的给药方法为：每日分次给药，每隔6h给药1次。 3.选择适宜的溶剂和滴速 （ 1）溶剂应选择0.9%氯化钠注射液（pH5.0～7.5）。（2）水溶液在室温不稳定，应新鲜配制。（3）小容积、短时间——单剂量容积为50～200ml，不宜超过200ml；静脉滴注时间不宜超过1h——既可在短时间形成高血浆浓度，又可减少因滴注时间过长药物裂环分解而致敏。（4）青霉素钾盐不可快速静脉滴注及静脉注射。 β-内酰胺酶抑制剂 β-内酰胺酶抑制剂 与β-内酰胺类抗菌药物组成复方制剂，保护不耐酶的抗菌药物结构（β-内酰胺环）免受细菌产生的β-内酰胺酶破坏——提高抗菌活性和效果。克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦 耐药性：细菌对药物的敏感性较低或不敏感，致使药物疗效低或无效。 多重耐药菌(MDR)：对临床使用的三类或三类以上抗菌药物同时呈现耐药的细菌。  β-内酰胺酶抑制剂 细菌耐药性产生机制 1.产生水解酶：水解β-内酰胺类药物结构中的β-内酰胺环，使失去抗菌活性（有200多种）。 2.与药物结合： 使药物不能到达作用靶位。 3.细胞壁改变、靶位变化或外膜通透性↓ ：发生结构改变或使其增量，降低药物亲和力。 4.增强药物外排 5.自溶酶减少 药 名 作用特点 克拉维酸 抗菌谱广、活性、毒性低，抑酶谱广。对普通细菌金黄、肠淋产生的酶有强大抑制作用；对变形、肺炎和脆弱类杆菌有快速抑制作用；对沙门绿脓菌抑制作用差。口服吸收好，不能透过血脑屏障。 舒巴坦 与克拉维酸相似，但稳定性好。对金黄与革兰阳性杆菌有很强的抑制作用，略强于克拉维酸，分布较广。 他唑巴坦 为舒巴坦衍生物，抑酶作用最强。 β-内酰胺酶抑制剂 头孢菌素类抗菌药物 （一）作用机制：与细菌细胞内膜上的青霉素结合蛋白结合，导致细菌细胞壁合成障碍。（二）典型不良反应　1.过敏反应——发生率远低于青霉素。常见皮疹、瘙痒、斑丘疹、荨麻疹、过敏性休克甚至死亡。　2.血液系统——可逆性中性粒细胞减少症、一过性嗜酸细胞增多和血小板减少症、低凝血酶原血症、凝血酶原时间延长。　3.神经系统——头孢唑林、头孢他啶、头孢吡肟用于肾功能不全者而未调整剂量时，可出现脑病、肌痉挛、癫痫。　4.抗生素相关性腹泻、二重感染。