抗甲状腺作用.PPT

甲状腺激素分泌的调节示图 TSH 垂体前叶 TRH 下丘脑 (-) (-) 负 反 馈 促甲状腺激素释放激素 促甲状腺激素 T3 T4 (-) (-) 负 反 馈 甲状腺 甲状腺 甲状腺 硫脲类药物 二. 碘及碘化物常用药: 碘化钾 (potassium iodide) 碘化钠 (sodium chloride) 复方碘溶液 (liquor iodine Co, 卢戈氏液lugol’s solution) 【药理作用与临床应用】1. 小剂量碘 (促进甲状腺激素合成) Ⅰ. 作用：甲状腺激素合成的原料 Ⅱ.应用：防治单纯甲状腺肿: 食盐中加入碘化钾或碘化钠(1:10000～1:100000) 2.大剂量碘 (抗甲状腺作用) I. 作用：(1)抑制甲状腺激素释放 TG: 甲状腺球蛋白 GSH: 还原型谷胱甘肽 (2) 抑制甲状腺激素合成: (3) 抑制TSH对甲状腺的刺激作用 ?甲状腺缩小、变硬、血管减少。 抑制过氧化酶 ?酪氨酸碘化和碘化酪氨酸耦联? ?甲状腺激素合成 ? 碘及碘化物抗甲状腺的作用特点 作用快而强 碘摄取有限度 如果长期用药，碘摄取被抑制，胞内碘离子浓度下降,从而失去抑制激素合成效应，反而使合成增加，甲亢可复发甚至加剧。所以，临床上不能单独用于甲亢内科治疗。 能使腺体缩小、变硬、血管网减少、充血减轻，利于手术治疗。 3. 诱发甲状腺功能紊乱: 甲亢、甲状腺功能减退、甲状腺肿，可通过胎盘和进入乳汁 【临床应用】 1. 甲亢术前准备：术前两周加服 2. 甲状腺危象的治疗：配合硫脲类一同治疗 【不良反应】 1. 一般反应：咽喉不适、呼吸道刺激 2. 过敏反应: 发热、皮疹、血管神经性水肿  131I β射线 (占99%,射程2mm) 破坏甲状腺组织 甲亢治疗:硫脲类无效不宜手术 或复发者 ?射线 (占1%,射程长) 体外测定 ?射线 甲状腺功能测定 临床应用131I,被甲状腺摄取后，在腺体内产生两种射线 三. 放射性碘 (radioiodine) 20岁以下、妊娠、哺乳妇、肾功能减退、甲状腺危象 【不良反应】 1. 甲状腺功能低下(hypothyroidism)： 发生率3～6％ 2. 是否致癌和诱发白血病？ 【禁忌症】 不良反应与注意事项 致甲状腺功能低下，故应严格掌握剂量和密切观察有无不良反应，一旦发生甲状腺功能低下可补充甲状腺激素对抗。 卵巢也是碘的集中场所，可能对遗传产生影响。用131I治疗后可能产生异常染色体。 虽有报道认为，应用131I后甲状腺癌变和白血病的发生率与自然发生率比无明显升高，但仍宜慎重对待。 Blocking β-receptor 心率, 焦虑 ? 外周NA释放 ? 抑制5′-脱碘酶?T3生成 ? 临床应用 甲亢 甲亢危象 术前准备 （抑制外周T4转T3） （对抗儿茶酚胺作用） 四. β受体阻断药 (β- adrenoceptic blocking agents) β受体阻断药的治疗作用与其阻断β受体有关： ①阻断心脏β1受体，降低心率 ②阻断中枢β受体，减轻焦虑 ③阻断外周去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜β2受体，抑制正反馈调节作用，减少去甲肾上腺素的释放，对抗儿茶酚胺的作用等 (1)甲状腺激素 (TH )的合成 (2)药物作用部位 硫脲类 碘化物 硫脲类 － I - I - 过氧化酶 过氧化酶 I。 (甲状腺球蛋白) MIT-DIT T3-T4 蛋白质水解 T4,T3 (血液) (外周组织 ) T4,T3 T3 Ipodate β-blocker corticosteroids SCN -, CLO - 4 Transport 碘化物 酪氨酸 － － 作用1 作用2 大纲要求 掌握硫脲类、碘和碘化物和放射性碘的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应 了解β受体阻断药的药理作用及作用机制 第三十六章 甲状腺激素及抗甲状腺药 甲状腺的形态功能 人体甲状腺重20～30g，呈“蝶 ”形。 分泌激素 四碘甲腺原氨酸 (T4） 三碘甲腺原氨酸 （T3） 作用: 1.维持正常生长发育 2.促进代谢和产热 3.提高机体交感-肾上腺系统的感受性 第一节　甲状腺激素 构效关系 甲状腺激素的合成、储存、分泌与调节 体内过程 生理、药理作用 作用机制 临床应用 不良反应 甲状腺素的合成、储存、分泌及其调