生物利用与生物等效性.ppt

七、生物利用度与生物等效性 生物利用度 生物利用度(bioavailability,BA)是指药物吸收进入大循环的速度与程度。 生物利用度可分绝对生物利用度与相对生物利用度。 绝对生物利用度是以静脉注射制剂为参比标准,通常用于原料药及新剂型的研究 相对生物利用度则是剂型之间或同种剂型不同制剂之间的比较研究,一般是以吸收最好的剂型或制剂为参比标准。 意义 它是药物制剂质量的重要指标,是新药开发与研究的基本内容 药典及部颁标准收载的药物,改变剂型而不改变给药途径,测定生物利用度有更重要的意义,可以免作临床验证。 有些药物临床指标不够明确而生物利用度的测定更显重要。 AUC Tmax Cmax 药物血药浓度-时间曲线下的面积AUC与药物吸收总量成正比,因此它代表药物吸收的程度。 达峰时Tmax表示吸收的速度。 而峰浓度Cmax是与治疗效果及毒性水平有关的参数,也与药物吸收数量有关。Cmax太大,超过最小毒性浓度,则能导致中毒。若Cmax达不到有效浓度,则无治疗效果 生物等效性. 在相同实验条件下,给予相同剂量的药剂等效制剂,它们吸收的速度与程度没有明显差别的产品叫生物等效产品。 当吸收速度的差别没有临床上的意义时,某些药物制剂其吸收程度相同而速度不同,也可认为生物等效。 药剂等效性 药剂等效性是指同一药物相同剂量制成同一剂型,但非活性成分不一定相同,在含量、纯度、含量均