执业药师考试笔记--药物化.docxVIP

第二章　药物化学结构与体内生物转化的关系 基本概念　　1.定义：在酶的作用下，将药物转变成极性分子，再排出体外的过程，称为药物代谢　　2.研究目的：阐明药理作用特点、作用时程、产生毒副作用的原因　　3.药物在体内代谢的化学变化类型（分类）　　药物代谢的分类（分两相）　　第I相：生物转化（官能团的反应）　　药物分子进行氧化、还原、水解、羟基化，引入或使分子暴露出极性基团（羟基、羧基、巯基、氨基等）。　　第II相：生物结合（结合反应）　　I相的产物与体内内源性分子（葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸、谷胱甘肽）共价键结合生成水溶性的物质，排出体外。 第一节　药物的官能团化反应（第I相生物转化） 　　九个标题，主要归为：氧化（羟基化）、还原、水解　　　　一、含芳环的药物（氧化）　　芳环的 氧化，生成酚类化合物。一般在立体位阻小的位置　　例：苯妥英　　一个芳环羟基化　　　　　　二、含烯键和炔键的药物（氧化）　　氧化为环氧化物，再转化为二羟基化合物　　例：卡马西平　　经环氧化反应（活性成分），再进一步转化为二羟基化合物　　　　　　三、含饱和碳原子的药物（氧化）　　1.氧化成羟基　　2.长碳链端基的甲基进行ω氧化生成羧基，ω—1氧化为羟基化合物　　3.羰基α碳：易氧化为羟基化合物　　例：地西泮羰基α碳的羟基化反应　　　　　　四、含卤素的代谢（氧