药代动力学医学幻灯片课件.pptVIP

药物在机体内发生化学结构的改变过程，是药物在体内消除的重要途径 药物代谢的部位： 肝: 肝外部位：intestines, kidneys, brain 等 药物代谢后的变化： 大多数药物经代谢后药理活性减弱或消失 某些药物必须经代谢后才能发挥作用（可的松转化为氢化可的松才有生物活性） 代谢 metabolism 生物转化 bio-transformation 药物在体内转化的两个步骤： I相反应 II相反应 药物——————代谢物————结合物 （氧化、水解、还原等） （结合） 药物经生物转化后，其结局如下： ①灭活 ②形成活性代谢物 ③产生毒性代谢物。 （一）生物转化方式 专一性酶 如ChE, MAO等 非专一性酶（细胞色素 P450药物代谢酶系，CYP450）生物转化主要在肝脏进行，因促进体内药物生物转化的酶主要是肝脏微粒体氧化酶系统（又称肝药酶）也称为细胞色素P-450氧化酶。其特点是: 专一性低，活性有限，个体差异大和活性可受药物影响。 （二）药物代谢酶 CYP2D6 家族 亚家族 酶 人体已鉴定出12种CYP酶，其中三种作用最强。 CYP3A4：最常见 CYP2D6：遗传氧化多态性 1、CYP