呼吸系统疾病的常用药讲解材料.pptVIP

主要呼吸系统疾病的常见用药;一 平喘药 抗炎性平喘药 糖皮质激素和抗过敏平喘药 气道扩张药 β肾上腺素受体激动剂 茶碱类 抗胆碱药 ;β受体激动剂 作用机理 激动气道内的β肾上腺素受体→← ↓ 腺苷酸环化酶（活化） ↓ cAMP(合成） ↓ 激活cAMP依赖蛋白激酶 ↓ 引起细胞特殊的磷酸化反应，从而产生一系列药理作用 ;β受体激动剂 药理作用 1.支气管平滑肌舒张 2.抑制肥大细胞、中性粒细胞等释放炎症介质 3.抑制血管内皮通透性增高，减轻气道粘膜水肿 4.促进粘液分泌和纤毛活动从而增强粘液-纤毛系统的气道清除功能 5.促进肺泡Ⅱ细胞合成和分泌表面活性物质。 这些作用均有利于哮喘的治疗，其中支气管平滑肌舒张作用为其主要作用。 ;β受体激动剂 特点 1.本类药物控制哮喘症状较其他类型的药物更强，尤其是选择性β2受体激动剂在治疗量对呼吸道选择性高，不良反应少。是哮喘首选的对症治疗药。 2.不良反应 ?（1）因为β2受体也分布在骨骼肌慢收缩纤维，并参与机体代谢，因此可能引起骨骼肌震颤，血乳酸及丙酮酸增高、低血钾等代谢紊乱。 ?（2）长期应用本类药物还可产生耐受性，即“低敏感性”现象，可能与β受体数量减少有关。 ;代表药物 沙丁胺醇（舒喘灵、 临床应用与评价 ;特步他林 作用强度较沙丁胺醇为弱 福摩特罗 为新型长效选择性β2受体激动药，作用强而持久。有效剂量在6-24ug/次，在哮喘及正常人，随剂量增大而出现心率加快和血压降低，但在治疗量时很微弱。本品用于慢性哮喘、慢性阻塞性肺疾病，以及儿童呼吸道症状的治疗（咳嗽、气喘、多痰）。对夜间哮喘患者的疗效更佳。 沙美特罗 为沙丁胺醇的衍生物，除了扩张气道作用外，还能抑制组胺诱导的血浆外渗、炎症细胞浸润及抗原引起的人肺组织组胺和白三烯的释放。作用维持12h以上，长于福摩特罗;非选择性β2受体激动药 异???肾上腺素 本品对β1 β2受体均由明显的激动作用。目前常用气雾给药，吸入量过大或频繁吸入可诱发心悸和心动过速，有时诱发心律失常和心绞痛，心力衰竭者可致心脏骤停。 肾上腺素 对αβ肾上腺素受体都有强大的激动作用,通过激动呼吸道平滑肌与肥大细胞上β2受体，能使支气管扩张，通气功能改善。肾上腺素的α受体激动作用反而能减弱其平喘作用。激动心肌的β1受体，使心脏的兴奋性增强，心率加快，心肌耗氧量增加，导致心律失常。; 茶 碱 类 作用机制尚不明确现已知茶碱扩张支气管作用的主要环节包括 1.促进内源性肾上腺素释放，间接导致支气管扩张 2.对抗内源性腺苷诱发的气道收缩 3.抑制平滑肌内质网释放 Ca2+，降低Ca2+水平， 4.具有呼吸兴奋作用，在COPD病人，增强呼吸深度，而不增加呼吸频度。 5.增强膈肌收缩力;茶碱的药动学 在消化道几乎完全吸收，且口服吸收速度极快，但作用维持时间短。由于几乎不分布于脂肪组织，肥胖患者不必按实际体重而可按理想体重来设计给药。 茶碱的90%在肝脏代谢，没有首过效应。 茶碱以原型从尿中排泄大约只占10%，所以肾功能低下者没有必要调整剂量。但新生儿给药量的50%以原形从尿中排泄，应于注意。;临床应用及评价 1.急性哮喘发作时 β2受体激动药的吸入或注射为首选，同时可考虑氨茶碱静滴。 慢性期治疗的口服疗法 应从小剂量开始逐渐增加为好。 ;茶碱类的不良反应 不良反应的发生率与其血浓度密切相关，超过20ug/ml ,发生毒性反应较多。早期多见恶性、呕吐、不安、失眠、易激动等，严重者可有心动过速、心律失常，发热、失水、谵妄、精神失常、惊厥、昏迷等症状，甚至呼吸、心跳停止致死。; 抗 胆 碱 药 支气管平滑肌不仅受交感神经的支配而且还受副交感神经的支配，即副交感神经丛神经末梢释放Ach，与平滑肌的胆碱受体结合，使生成的cGMP增多，平滑肌收缩。抗胆碱药，由于与神经肌肉接合部和呼吸道的感觉神经末梢