聚乙二醇干扰素药理学及药代动力学.pptVIP

普通干扰素和两代聚乙二醇干扰素： 药物动力学特征PEGASYS的分布容积更小 （分布容积越低，药物越集中于脉管系统/充盈良好的器官，如肝肾。这样1.越有利于药物从血液/肝脏中清除病毒;2.血液容量的个体差异小，不需要依据体制调整剂量）更低的清除率，更长的半衰期，药物作用越持久；峰谷比低，药物血浆浓度越稳定 * 多次注射后平均浓度——时间曲线左边的图表示了使用PEG-Intron? 0.5, 1.0, 及1.5 ?g/kg 每周1次注射的平均浓度——时间曲线。血浆药物浓度波动明显。在用药后84、148和160小时无法检测到血浆中的PEG-Intron? ，这提示生物利用度不够，在下一剂用药前药物的抗病毒活性下降。右边的图表示了使用PEGASYS? 180 ?g每周1次注射后的平均浓度——时间曲线。一次用药所维持的浓度足以在7天的用药间歇期提供持续的抗病毒作用。6-8week * 小分子PEG干扰素无法在一周内持续抑制HCV RNA-不稳定，谷峰比大，下一次给药前的时间里无法有效抑制病毒? * PEGASYS? (聚乙二醇 α - 2a 干扰素 [40KD]) 无需因体重而改变剂量PEGASYS? (聚乙二醇干扰素 alfa-2a [40KD]) 分布容积有限，主要分布于血液和组织间液而不是组织中。其分布容积小 (8 －12 L).2PEGASYS?