抗抑郁药盐酸度洛汀的合成工艺改进.pptVIP

抗抑郁药盐酸度洛西汀的合成工艺改进 演讲人： 唐立明 指导老师：关丽萍 何晓强 (荆楚理工学院化工与药学院,湖北荆门　448000） 化学试剂,2010 ,32 (3) ,266～268 主要内容 1、摘要 2、合成部分 3、合成原理 4、实验部分 5、结果与讨论 1 摘要 以2-乙酰噻吩为起始原料,经5 步反应制得抗抑郁症药物度洛西汀。 目标化合物1经HNMR、13CHMR、MS 和IR 确证,并用毛细管电泳法检测其光学纯度。 总收率12.11 % ,光学纯度96.17 %。本方法优化了反应条件,提高了收率,适合工业化生产。 2 合成部分 1、相关介绍： 度洛西汀(Duloxetine ,商品名Cymbaita ,1)，化学名是（S）-（+）-N-甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)丙胺草酸盐，其合成路线可归纳为两条： Deeter路线[1-3] 是以2-乙酰噻吩为起始原料,与二甲胺盐酸盐进行曼尼希反应,然后经过还原,得到的胺基醇，在氢化钠存在下，与1-氟萘缩合,最后经过N-去甲基化得到目标产物。