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第十讲药物政策与药品说明书使用
临床常见的理化配伍禁忌 溶媒选择 1 2 Ca2+沉淀 3 氧化 还原反应 4 中西 药物配伍 药物 相互作用 药物的相互作用系指一种药物因联合应用其他药物、食物或饮料的影响,其原来的效应发生的改变。这种变化既包括效应强度的变化,也可能发生作用性质的变化而影响药物应用的有效性和安全性。 通常是指体内的药效变化。 药理配伍禁忌 相互作用 药效学 主要表现为两种或多种药物间产生相加、协同、或拮抗,主要发生效应强度的变化,也可以发生一些严重反应 药动学 主要包括:①吸收的相互作用;②置换相互作用;③代谢相互作用;④排泌相互作用。 药 物相互作用 疗效拮抗 疗效拮抗直接降低治疗作用 举例:维K+华法林 1 药效学相互作用 2 毒性相加 或副作用相加 举例: 庆大 + 呋塞米 维生素K 人体若缺少维K,会使得凝血时间延长,严重者会流血不止,甚至死亡。 华法林 为口服抗凝药物,主要是通过干扰维生素K的代谢,来防止血栓形成。 患者食用富含维生素K的食物,会起到对抗华法林的作用,使药效大打折扣,患者出现血液凝集的概率也就会增加。 3 药效增强 引起过度反应 举例 卡托普利+呋塞米 疗效拮抗 疗效拮抗直接降低治疗作用 举例:维K+华法林 1 2 毒性相加 或副作用相加 举例: 庆大 + 呋塞米 药效学相互作用 庆大霉素 副作用主要是对内耳耳蜗、前庭,肾脏的损伤。 呋塞米(速尿) 具有耳毒性,可能与其引起内耳淋巴液电解质成份改变,损伤耳蜗管基膜毛细胞有关 故两者在临床上不宜联合应用给药,避免耳毒性加剧。 疗效拮抗 疗效拮抗直接降低治疗作用 举例:维K+华法林 1 2 毒性相加 或副作用相加 举例: 庆大 + 呋塞米 3 药效增强 引起过度反应 举例 卡托普利+呋塞米 药效学相互作用 卡托普利 一线抗高血压药物之一,属于ACEI。 呋塞米(速尿) 通过减少水钠潴留而降低血压。 但有资料显示,两药同时应用可以导致严重的一次性体位性低血压! 若患者发生此反应,应立即采取卧位,必要时采用常规液扩容。 疗效拮抗 疗效拮抗直接降低治疗作用 举例:维K+华法林 1 2 毒性相加 或副作用相加 举例: 庆大 + 呋塞米 3 药效增强 引起过度反应 举例 卡托普利+呋塞米 4 受体激动剂与阻滞剂的相互作用 举例 氯丙嗪+肾上腺素 氯丙嗪 主要用于I型精神分裂症的治疗,一次吞服大量的氯丙嗪可导致急性中毒,出现血压下降甚至休克。 肾上腺素 若采用AD进行抢救,反而使得患者的血压加剧下降,原因是氯丙嗪阻断了外周α受体,使得肾上腺素产生了翻转作用。 药效学相互作用 疗效拮抗 1 2 毒性相加 3 药效增强 4 受体激动剂与阻滞剂的相互作用 药效学相互作用 药动学相互作用 药物置换 不同药物与蛋白结合力有差别! 1 青霉素+阿司匹林 阿司匹林与血浆蛋白的结合能力要比青霉素强,故两药联用时阿司匹林可以显著升高青霉素的游离血清浓度,虽可以提高青霉素的治疗效果,但也可能会增加青霉素的不良反应。 药动学相互作用 酶代谢 酶诱导 酶抑制 2 酶诱导相互作用 一些药物能诱导CYP酶的活性,使得联合应用的药物加速代谢而提前失效。 主要药物有:巴比妥类、卡马西平、利福平、格鲁米特、乙醇等。 酶抑制相互作用 与诱导相反,有些药物能抑制CYP酶,而使得联合应用的药物其代谢减慢,药物在体内的浓度高于正常而至效应增强。 主要药物有:别嘌醇、西咪替丁、环丙沙星、异烟肼、氯丙嗪、普萘洛尔等 苯巴比妥: 与苯妥英钠、奎尼丁、洋地黄类、土霉素或三环抗抑郁药联合应用时,可以加速这些药物的代谢,降低这些药物的药效。 西咪替丁: ①与香豆素类抗凝药物配伍时,凝血酶原时间可以进一步延长,须密切注意病情变化,并调整抗凝用量; ②与苯妥英钠配伍时,可使苯妥英钠血药浓度增强,毒性也可能增强; ③可以使维拉帕米的绝对生物利用度提高一倍! 酶代谢 酶诱导 酶抑制 2 药物置换 不同药物与蛋白结合力有差别! 1 药动学相互作用 排泌 相互作用 3 ①竞争肾小管排泌通道,阻扰其他药物的正常排泄 青霉素与丙磺舒的竞争作用而使得青霉素血清浓度升高,其抗菌作用提高。 ②尿液pH的变化对弱电解质类药物透膜重吸收的影响 巴比妥类药物中毒利用碳酸氢钠来碱化尿液,使得巴比妥类药物的重吸收减少,加速其排泄。
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