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第二章抗微生物药物与合理用药
3.增加细菌胞浆膜的通透性 (多黏菌素、两性霉素B) 4.影响叶酸的合成和利用(磺胺类、甲氧苄啶) 5.抑制核酸代谢(喹诺酮类、利福平) 细菌耐药性 细菌耐药性细菌耐药性 细菌耐药性 细菌耐药性 细菌耐药性 青霉素G的特点: ?易被胃酸和消化酶破坏,故不宜口服; ?肌注吸收快,30min达峰值; ?体内分布广,易通过胎盘和血脑屏障; (1)耐酸青霉素:可口服 青霉素V→主要用于轻度感染 (2)耐酶青霉素(耐酶亦耐酸) 耐酶,耐酸可口服→耐药金葡菌感染(首选) 常用药物:苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林等 四类头孢药物特点比较: 肾毒性一代比一代弱,至四代无肾毒性; 对β-内酰胺酶一代比一代稳定; 一代至三代对G+菌作用越来越弱,对G-越来越强;四代对两者均有很强作用; 对绿脓杆菌均无效; 病例分析 【不良反应】 (一)磺胺类药 消化道反应 神经系统反应 过敏反应 血液系统反应 肾损害 【注意事项】 1.患者用磺胺药期间应大量饮水,或同服碳酸氢钠 2.用药前询问有无药物过敏史,长期用药者应定期检查血常规和肝功能 3.应用磺胺类药物时要严格掌握适应证、剂量和疗程,或与甲氧苄啶合用延缓耐药性的发生 4.老年人及肝、肾功能不全者慎用或禁用 (一)磺胺类药 抗菌谱与磺胺药相似,较强,对多种G+菌和G-菌有效,单用易产生耐药性,常与SMZ或SIZ合用,疗效比磺胺类药物单用增强10倍; 可引起恶心、敏感性皮疹等;大剂量用药可出现血小板减少、巨幼红细胞贫血,须定期检查血常规 (二)甲氧苄啶 常用药物:呋喃西林、呋喃妥因、呋喃唑酮 抗菌谱广,对G+菌和G-菌均有杀菌作用。不易耐药,与其他抗菌药之间无交叉耐药性 抗菌作用特点:毒性较大,血中浓度低,不适用于全身性感染 三、硝基呋喃类 甲硝唑 【作用和应用】 1.甲硝唑对G+菌和G-菌均有抗菌作用,此外还具有抗破伤风梭菌、抗滴虫和阿米巴原虫的作用; 2.治疗厌氧菌感染、滴虫性阴道炎和阿米巴原虫感染的首选用药; 四、硝基咪唑类 【不良反应】 1.消化道反应 2.神经系统反应 3.过敏反应 4.致癌、致畸;饮酒和含乙醇饮料发生双硫仑反应 四、硝基咪唑类 替硝唑 用于厌氧菌感染、肠道或泌尿生殖道滴虫病、肠道和肝阿米巴病。也用于幽门螺杆菌所致的胃窦炎及消化性溃疡不良反应少而轻;服药期间应禁酒 四、硝基咪唑类 喹诺酮类抗菌主要用于治疗肠道、泌尿生殖道及呼吸道感染和骨与关节感染等。磺胺类药与TMP合用其抗菌活性提高,用于泌尿道、呼吸道感染等,还能用于烧伤创面感染等。甲硝唑主要用于口腔厌氧菌感染、外科手术及预防术后厌氧菌感染等,也可用于治疗阴道滴虫病和肠内、肠外阿米巴病等 小 结 第四节 抗结核病药 抗结核病药的分类 一线抗结核病药: 异烟肼 利福平 乙胺丁醇 链霉素 吡嗪酰胺等 二线抗结核病药: 对氨基水杨酸 丙硫异烟胺 阿米卡星 卡那霉素 莫西沙星 氧氟沙星 左氧氟沙星等 链霉素 1.对结核杆菌、G-杆菌作用强大 2.鼠疫和兔热病 首选 3.抗结核治疗,一线药物 4.耳毒性和肾毒性发生率高 二、氨基糖苷类抗生素 清末鼠疫大流行 庆大霉素 抗菌谱广,用于G-杆菌所致的肺炎、脑膜炎、脊髓炎、心内膜炎及败血症等及铜绿假单胞菌所致感染 肾毒性多见;也易造成前庭功能损害,甚至出现不可逆耳聋;偶见过敏反应,甚至过敏性休克 二、氨基糖苷类抗生素 阿米卡星(丁胺卡那霉素) 抗菌谱广,对结核杆菌、铜绿假单胞菌均有效;对钝化酶稳定,不易产生耐药性;首选用于耐庆大霉素、妥布霉素等所致的肠道G-杆菌及铜绿假单胞菌所致的感染,亦可作为二线结核药 听力损害常见,偶见过敏反应 二、氨基糖苷类抗生素 患者,男,65岁。因感冒发烧,给予硫酸链霉素,静脉滴注,24万U/d,用药3日。患者用药后出现头晕、耳鸣,听力减退迹象。在用药过程中有何不当之处? 请分析: 1.患者头晕、耳鸣是由于什么原因引起的? 2.在用药过程中有何不当之处? 病例分析 (一)大环内酯类 红霉素 【作用与应用】 1.军团菌肺炎、白喉带菌者、支原体肺炎、沙眼衣原体致婴儿肺炎、结肠炎、弯曲杆菌致败血症、肠炎等的首选药 2.耐青霉素者及青霉素过敏者的G+菌如金葡菌、肺炎球菌和其他链球菌引起的感染 三、其他类抗生素 红霉素 【不良反应】 1.局部刺激性 2.肝毒性 以酯化红霉素最常见 3.过敏反应 偶见药热、皮疹等 (一)大环内酯类 罗红霉素 空腹服
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