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课件:血栓的治疗.ppt
苯磺唑酮 苯磺唑酮(sultinpyrazone,SPZ)又称苯磺保泰松、亚磺吡拉宗,是保泰松的吡唑类衍生物,1965年发现有抗血小板作用。SPZ的抗血小板机制是竞争性抑制血小板COX-1,又有人报道认为SPZ对PAF有拮抗作用,具有阻止血小板黏附和聚集,延长血小板存活时间。 用量0.2g/次,3-4次/d,口服。副作用:少数人有胃肠道刺激症状和造血功能抑制,与进食同时服药可减轻胃肠道反应,有溃疡史者慎用。 * 氯贝丁酯 氯贝丁酯(Clofibrate)具有降低血小板黏附的作用。能降低血小板对ADP和ADR诱导聚集的敏感性,可延长血小板寿命,降低血浆Fib含量,防止动脉血栓形成。 用量:0.5g/次,4次/d,口服。副作用:毒性较低,患者常能耐受,偶可引起恶心、腹胀、腹泻等胃肠道反应,在继续用药后可自行消失。 * 前列环素 1976年发现前列环素(Prostacyclin,PGI2 )是一种强而有效的抗血小板聚集剂和血管扩张剂。它通过激活腺苷酸环化酶,抑制血小板磷酸脂及COX,使血小板内cAMP浓度增高而抑制血小板聚集。外源性PGI2 在血液循环中有拮抗TXA2 的作用并抑制其合成,具有显著的扩血管,降低血管阻力,特别是脑微血管床,侧支动脉和缺血半球的主要动脉有选择性扩张作用。PGI2 对神经元具有保护作用可促进缺血后神经元的恢复。有学者观察给动物颈内动脉注入较大剂量的PGI2可使其脑血流量增加70%。PGI2极不稳定,T1/2仅2-3min,多采用静脉滴注。副作用:常见为轻度低血压,有些患者可出现心率增快、头痛、焦虑、腹痛,这些副作用均于停药后很快消失,如用较小剂量,减慢用药速度则可避免上述副作用,尚未发现患者不能耐受PGI2而终止治疗的。 * 具有抗血小板作用的中草药 我国有不少基础和临床资料表明,传统医学中的活血化瘀药具有抗血小板治疗作用。(1)降低血小板黏附性:川芎、红花、赤芍、五灵脂、薄黄等;(2)降低血小板聚集性:冠心Ⅱ号,当归和阿魏酸、川芎和川芎嗪,丹参和丹参素,郁金精和赤芍801,大剂量参芪复方、刘寄奴、红花、赤芍、三棱、独活、炙甘草、蒲黄、吴茱萸、大蒜、洋葱、郁金、益母草、黑木耳、葛根、三七、鸡血藤、血竭、毛冬青、银杏叶、灯盏花、海风藤酮等,都不失为安全有效的抗血小板药物,应当加以发掘,努力推广。 * 抗血小板药物的应用原则 注意长期应用的低剂量原则:长期应用选择最低的有效剂量:心脑血管病二级预防,阿司匹林100 mg/d,氯吡格雷75 mg/d;心脑血管病一级预防,阿司匹林75 mg/d。 * 抗血小板药物个体化应用 1、抗血小板药物不良反应的影响因素主要有:消化道溃疡或溃疡并发症史(特别是幽门螺杆菌感染);年龄>65岁;使用大剂量的阿司匹林;同时服用皮质类固醇;同时服用其他抗栓药物(多种抗血小板药物联用,与抗凝药或非甾体抗炎药联用);存在其他严重疾病如肝肾功能不全等。 2、抗血小板药不宜与银杏叶萃取物并用,患有心脏病、脑梗塞、各种血栓症并且在服用丙酮苄羟香豆素(华法令)等抗血小板药的时候,应该尽量避免同时服用银杏萃取物。 * 抗血小板药物个体化应用的主要原则 1 识别胃肠出血高危患者,采取积极的防治措施 (1)对于需要长期进行抗血小板治疗的患者,首先进行消化道出血危险因素的评估,对于有溃疡病史或溃疡并发症史的患者应行幽门螺杆菌(helicobacter pylori,HP)检测,对于阳性患者给予根除。同时,监测长期抗血小板治疗中的胃肠道并发症,注意有无黑便并常规进行便潜血检查。 * (2)对于有消化道出血史、消化性溃疡史、联合抗血小板治疗、合用抗凝药物等的患者,应加用质子泵抑制剂(proton pump inhibitors,PPIs)(如奥美拉唑、埃索美拉唑)或H2-受体拮抗剂(H2RA)(如法莫替丁、雷尼替丁)和有效的黏膜保护剂(如硫糖铝、胶体次枸橼酸铋、替普瑞酮);若无以上因素但存在:①年龄>65岁;②使用激素;③消化不良或胃食道返流性疾病以上2项以上危险因素者,也应使用有效的黏膜保护剂,必要时加用PPI或H2RA治疗。由于长期治疗PPIs疗效优于H2RA,故应首选PPIs。 * (3)鉴于长期应用低剂量阿司匹林的患者前3个月内胃肠道不良反应的发生率最高,故建议在此期间联合应用上述抑酸剂及胃黏膜保护剂,此后应注意随访,按需服用。 (4)对于发生溃疡出血,潜血阳性患者,需暂时停止服用阿司匹林直至溃疡愈合,在溃疡治愈8周后可恢复抗血小板治疗。同时加用抑酸剂及胃黏膜保护剂。 * * 第三节 抗凝血药 抗凝血药通过抑制凝血过程,防治高凝状态或血栓形成。 主要包括: 一、肝素和低分子肝素 二、硫酸皮肤素
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