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课件:药理学 第2版抗病毒.ppt
阿昔洛韦 Acyclovir 【临床应用】单纯疱疹病毒引起的生殖器感染、皮肤黏膜感染、角膜炎及疱疹病毒脑炎和带状疱疹。 【不良反应】较少。 二、 抗乙型肝炎病毒药 肝炎病毒有很多种类,较常见有甲、乙、丙型肝炎病毒。其中乙型肝炎病毒(hepatitis B virus,HBV)对人类健康危害最大,在我国HBV感染者和携带者高达1.2亿人,其中慢性乙型肝炎患者约有3 000万。 临床用于抗乙型肝炎病毒药物有IFN-α、拉米夫定、胸腺肽α1 、泛昔洛韦和喷昔洛韦等。 拉米夫定 Lamivudine药理作用 为胸苷类似物,具有抑制HBV DNA多聚酶作用。 经过被动扩散进入细胞内,在细胞内酶类作用下转化为三磷酸型,进而竞争性抑制HBV DNA多聚酶,并引起DNA链延长反应终止。 HBV对本药可产生耐药性。 拉米夫定 Lamivudine临床应用与疗效 主要用于乙型肝炎和AIDS。 有研究表明服用本药治疗乙型肝炎(100 ~300 mg/d,3~12个月)可降低HBV DNA水平,病人生化指标趋于正常,肝脏组织学有所好转,有效率可达60%左右,而安慰剂对照组有效率约为30%。 拉米夫定 Lamivudine不良反应 不良反应轻而少,据报道大于推荐剂量可引起头痛、恶心、失眠、疲劳和胃肠反应。 复习思考题 抗流感病毒药有哪些?简述各自作用机制。 第 47 章学习结束 END! 下一章 主菜单 前一章 第 47 章 抗病毒药Antiviral Agents 前 言 病毒感染:人类传染病约75%是由病毒引起的,其中严重危害人类健康者有流感、艾滋病、病毒性脊髓灰质炎、乙型脑炎、肝炎、麻疹、非典型肺炎、天花、狂犬病等。 治疗方法: 化疗药物:毒性较大,且临床疗效有待提高。 免疫疗法:疫苗接种预防如天花、麻疹、脊髓灰质炎、狂犬病等)。 生物制剂: 第一节 抗病毒药概述 一、 病毒简介 二、 抗病毒药的作用机制和分类 病毒简介病毒的物质构成 非细胞型微生物,无完整细胞结构。 仅由单链或双链核酸(RNA或DNA)的核心和外面的蛋白外壳(衣壳,capsid)组成,有些病毒具有脂蛋白包膜(envelope)。病毒核酸携带有病毒的全部遗传信息。 病毒体(virion):完整成熟的病毒颗粒,是其独立存在的形式,具有典型的形态结构和感染性。 病毒蛋白质:结构蛋白和非结构蛋白。 病毒简介病毒的物质构成 结构蛋白:衣壳蛋白、包膜蛋白和基质蛋白,它们一般具有良好的抗原性。它们参与病毒体结构构成。 非结构蛋白:由病毒基因组编码,但不参与病毒体的结构构成的蛋白或多肽。它们可存在于病毒体,也可以仅存在于宿主细胞中。蛋白水解酶、DNA多聚酶、核苷激酶和逆转录酶等属于非结构蛋白。 病毒简介病毒的分类 病毒体微小,体积20~300 nm,可通过滤菌器。人类目前发现的病毒有4000多种,各种病毒有很大差异,分类有多种。 可按病毒大小、形态结构特点、核酸类型、所致疾病、宿主细胞类型等进行分类。 1995年国际病毒分类委员会把病毒分为DNA病毒、RNA病毒、DNA或RNA逆转录病毒。 病毒简介病毒的复制 病毒生活代谢特征:没有自己的代谢系统,只能寄生于其他细胞内,利用宿主细胞的酶进行代谢、复制。 增殖方式:不是二分裂,而是以其DNA或RNA为模板,通过转录和(或)逆转录、翻译等复杂的生化过程,复制DNA或RNA,合成蛋白质,通过组装产生更多的病毒颗粒。 病毒简介病毒的复制 生活周期: ①吸附并穿透侵入易感细胞。 ②脱壳。 ③合成核酸多聚酶。 ④合成核酸。 ⑤合成蛋白质及翻译后修饰。 ⑥各部分组装成病毒颗粒。 ⑦从宿主细胞释放出更多的病毒体。 抗病毒药的作用机制和分类 按病毒种类分类:广谱抗病毒药、抗RNA病毒药和抗DNA病毒药。 按病毒所致疾病分类:抗疱疹病毒药、抗艾滋病病毒药、抗流感病毒药、抗肝炎病毒药等。 按药物来源和化学结构与性质分类:化学合成药物、生物制剂。 按作用机制或靶点分类:阻止吸附穿透药(抗体)、干扰脱壳药(金刚烷胺)、抑制核酸合成药(嘌呤或嘧啶核苷类似药、逆转录酶抑制药)、抑制蛋白质合成药(干扰素)、干扰蛋白质合成后修饰药(蛋白酶抑制药)、干扰组装药(干扰素、金刚烷胺)、抑制病毒释放药(神经酰胺酶抑制药)等。 第二节 广谱抗病毒药 一、 嘌呤或嘧啶核苷类似药: 利巴韦林Ribavirin 二、 生物制剂 干扰素 Interferon 胸腺肽α1 Thymosinα1 转移因子 Transfer factor 利巴韦林Ribavirin
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