平其能--纳米药物制剂的现在和将来.pptVIP

纳米微粒表面修饰的作用 2 纳米粒的表面改性2.2 表面修饰——聚山梨酯 纳米微粒表面修饰的作用 纳米微粒的载药方法 —— 吸附 纳米微粒的载药方法 —— 包合 纳米微粒的载药方法 —— 复合 3 纳米粒的应用3.1 改善吸收 —— 粘膜粘附作用 纳米微粒载体的应用特点  —— 小尺寸，大表面积，提高药物溶解度和溶出速度 粒径 表面能 表面能/总能量 比表面积 nm (J.mo1-1) ％ (m2.g-l) 2 2.04×105 35.3 452 5 8.16×104 14.1 181 10 4.08×104 7.6 90 100 4.08×103 0.8 9 3 纳米粒的应用 3.2 靶向和定位给药 —— M细胞吞噬作用 3 纳米粒的应用 3.2 靶向和定位给药 ——靶向及定位作用 3 纳米粒的应用 3.3 生物大分子的特殊载体 4、纳米药物和纳米载体应用中的问题 稳定性：物理聚结问题 有效性：高效、速效的必要性问题 安全性：血液循环、代谢和毒性问题 实用性：制剂加工问题 纳米药物和纳米载体的应用问题 —— 稳定性：固态和液态 纳米药物和纳米载体的应用问题 —— 有效性 口服后药物的吸收途径：淋巴系统、M细胞、胃肠上皮细胞膜； 静脉注射给药：蛋白质竟争、微粒在血液中稳定性、肝首过效应； 药理活性的改变：化学药物和中药有效部位的增效及减效、复杂成分的影响 纳米药物和纳米载体的应用问题 —— 安全性 纳米药物和纳米载体的应用问题 ——制剂加工 表面性质的变化：流动性和可压性 体积和松密度的变化：填充性、剂型选择 制剂工艺对纳米粒性质的改变：水分、溶剂、温度和压力 中国药科大学 平其能 纳米药物制剂的现在和将来 纳米科技的本质是从纳米尺度精确地操作原子或分子来制造特殊功能的产品。 纳米技术是 “由小至大” 的 加工技术。 将物质加工成纳米尺度大小、用纳米粉体制成纳米材料、用纳米材料加工成相关器件，从本质上仍是传统的显微加工技术—— “由大到小”的技术。 纳米空间是相对独立的空间领域——介观领域 原子簇： 1nm纳米体系： 0.1~ 100nm亚微米体系：100~1000nm微米体系： 1um 小尺寸效应 表面效应 量子尺寸效应 宏观量子隧道效应 药物制剂中的纳米技术 纳米体系/亚微米体系 纳米微粒尺寸： 1nm~1000nm 应用目的： —难溶性药物 —难吸收药物 —不稳定药物 “纳米技术”和“纳米粒技术” 纳米技术强调从纳米水平生产构件和组合； 纳米技术的构件和组合具备特殊的性质。 纳米技术是“由小到大”的智能化技术。 “纳米粒技术”限于表面大小和尺寸的变化； 物质性质的变化只与表面积和大小相关。 “纳米粒技术”是“由大到小”的制备技术。 纳米微粒载体 ——脂质体 ——脂质微粒 ——纳米囊和纳米球 ——聚合物胶束 纳米（药物） —— 混悬剂 —— 片 剂 —— 胶囊剂 一、纳米载体的类型  —— 纳米脂质体 主要材料： 磷脂、胆固醇等 应用： 静脉、口服、透皮、粘膜等途径给药 纳米载体的类型  ——脂质纳米粒 主要材料： 脂肪酸、脂肪醇、磷脂等 应用： 静脉、局部注射、缓释药物 纳米载体的类型  —— 聚合物纳米囊和纳米球 主要材料： 聚乳酸、壳聚糖、明胶、卡波姆、丙烯酸树脂 应用： 静脉、肌肉、皮下、局部注射以及口服、粘膜等多种给药途径 纳米载体的类型  —— 聚合物胶束 主要材料： 两亲性嵌段或接枝共聚物如聚乳酸—聚乙二醇共聚物 应用： 静脉、肌肉注射、口服等 纳米载体的类型  —— 纳米混悬剂 主要材料： 难溶性、大剂量药物 应用： 静脉、肌肉、皮下、局部注射