课件：胆碱受体激动.ppt

不良反应与注意事项 1、解救用药要尽早、足量和反复，若治疗不及时，被磷酰化的胆碱酯酶难以复活，即磷酰化胆碱酯酶“老化”，中毒36小时以上者疗效较差。 2、在碱性条件下可水解出氰离子（CN-），故禁与碱性药物配伍。 3、静脉给药过大，可抑制胆碱酯酶，应注意与有机磷中毒症状相区别。 5、解救敌百虫中毒时，不宜配合碱性溶液洗胃，因敌百虫遇碱可转化为毒性作用更强的敌敌畏；解救对硫磷中毒时，不宜配合高锰酸钾溶液洗胃，因对硫磷遇高锰酸钾可被氧化为毒性作用更强的对氧磷。 6、 解毒效果因有机磷酸酯的种类而不同，对乐果中毒几乎无效。 1、新斯的明的适应症不包括： A、重症肌无力 B、手术后腹胀气 C、肿瘤梗阻引起的腹胀气 D、阵发性室上性心动过速 2．新斯地明的禁忌证包括 A．机械性肠梗阻 B．尿路梗阻 C．支气管哮喘 D．以上都是 3、毛果云香碱对眼的作用表现在 A、缩瞳，升高眼压，调节痉挛 B、缩瞳，降低眼压，调节痉挛 C、扩瞳，升高眼压，调节麻痹 D、扩瞳，降低眼压，调节麻痹 4．新斯的明最强的作用是 A 增加腺体分泌 B 兴奋心脏 C、扩张血管 D、兴奋骨骼肌 5、对骨胳肌作用强大，主要用于治疗重症肌无力的药 A，毛果芸香碱 B，新斯的明 C，毒扁豆碱 D，后马托品 第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶的药物 杨梅 医学基础教研室 学习目标 1、掌握毛果芸香碱的作用、用途、不良反应和用药注意事项 2、掌握新斯的明的作用、用途、不良反应和用药注意事项 3、理解有机磷酸酯类中毒的机制 4、了解解磷定药物的使用 胆碱受体激动药可直接激动胆碱受体产生与乙酰胆碱类似的效应。 胆碱酯酶抑制药能通过抑制胆碱酯酶，使乙酰胆碱水解减少，从而增加突触间隙的乙酰胆碱浓度，间接发挥激动胆碱受体的作用。 作用于胆碱受体的药物 受体激动药： 受体拮抗药： M受体激动药 N受体激动药 能选择性地与受体结合并激动该受体，产生M或N样作用的药物 对胆碱受体亲和力强，能乙酰胆碱受体竞争受体，形成药物—受体复合物无内在活性，从而阻断拟胆碱对受体的激动，发挥抗胆碱作用。 N受体阻断药 M受体阻断药 第一节 胆碱受体激动药 1、M、N胆碱受体激动药 如乙酰胆碱。其性质不稳定，在体内迅速被胆碱酯酶水解失效，且作用广泛而选择性低，无临床实用价值，主要用于实验研究。 2、N胆碱受体激动药 如烟碱。其作用非常复杂，无临床应用价值，仅有毒理学意义。 3、M胆碱受体激动药 如毛果芸香碱 毛果芸香碱 毛果芸香碱 对眼 对腺体 1、缩瞳 2、降低眼压 3、调节痉挛 （导致近视） 激动瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。 房水的产生和循环途径 由睫状肌产生 眼球后房 瞳孔 前房 前房角 巩膜静脉窦 眼静脉 一、M受体激动药 毛果芸香碱 对眼 对腺体 1、缩瞳 2、降低眼压 3、调节痉挛 通过缩瞳，使虹膜根部变薄，前房角间隙扩大，房水回流加速，降低眼内压。 一、M受体激动药 毛果芸香碱 对眼 对腺体 1、缩瞳 2、降低眼压 3、调节痉挛 （导致近视） 激动睫状肌环状纤维上的M受体，使睫状肌收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增加，视近物清楚。 汗腺、唾液腺分泌增多 临床应用 1、治疗青光眼 2、治疗虹膜睫状体炎 3、其他 可用于激光虹膜切除术之前的缩瞳、对抗眼镜检查时使用抗胆碱药的散瞳作用。用于唾液腺功能减退，缓解口腔干燥症。 第二节 胆碱脂酶抑制药 胆碱酯酶能特异性水解胆碱酯类：真性胆碱酯酶和假性胆碱酯酶 胆碱酯酶抑制药又称抗胆碱酯酶药，能与胆碱酯酶结合形成复合物，使胆碱酯酶暂时失去活性，导致乙酰胆碱不能被水解，大量堆积在突触间隙，从而激动M受体和N受体，表现出M样作用和N样作用。 胆碱+乙酰辅酶=乙酰胆碱 胆碱酯酶 出胞 突触间隙 与受体结合 （产生效应） 胆碱+乙酰辅酶 （失去效应） 胆碱脂酶抑制药 根据胆碱酯酶活性恢复速度不同 易逆性：新斯的明、毒扁豆碱 难逆性：有机磷酸酯类农药 新斯的明 机制： 可逆性抑制胆碱酯酶，使乙酰胆碱在突触间隙水解减少而蓄积，能间接产生M样作用和N样作用。 1、兴奋骨骼： 治疗重症肌无力；对抗筒箭毒碱 等肌松药过量引起的肌肉松弛 2、兴奋平滑肌： 肠蠕动增强，膀胱收缩 治疗手术后腹胀和尿潴留 3、抑制心脏： 减慢房室传导，减慢心率；用于治疗阵发性室上性心动过速。 不良反应与注意事项 1、治疗量时不良反应较少，过量可引起明显恶心、呕吐、腹痛、