课件：独特的药代,铸就简单有效 解读希舒美在社区获得性感染的临床治疗优势.ppt

* 阿奇霉素（希舒美?）—简单有效治疗生殖道支原体感染 曲群等. 中国皮肤性病学杂志. 2003;17(3): 192-193 口服治疗组（n=42） 序贯治疗组（n=42） 84名成年女性支原体感染患者 希舒美? 组：阿奇霉素0.5g qd iv 7天，随后 0.5g qd po 7天 对照组： 0.25g bid po 14天 * 泌尿生殖道感染指南对阿奇霉素（希舒美?）的评价 世界卫生组织（WHO）、联合国人口基金会等联合 颁布《2006年生殖健康基本药物目录》2 美国ASCAP专家组共识报告(2005) 3 美国疾病预防和控制中心（CDC）1 希舒美?是《2006年性传播疾病治疗指南》中的推荐用药 1 The Sanford guide to antimicrobial therapy.2006:29-30 2 Woodhead M, Blasi F, Ewig S, et al.Guidelines for the management of adult lower respiratory tract infections. Eur Respir J. 2005; 26: 1138–1180 希舒美?是《2006年生殖健康基本药物目录》泌尿生殖系统感 染/性传播疾病的推荐用药中基本用药 * 其他Backup * 小结 希舒美? 传统大环内酯类 β内酰胺类 结构 9a位置上插入了一个甲基化的氮原子 大环内酯环 含有由4个原子组成的β-内酰胺环 抗菌谱 增强了抗菌活性，如流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、肺炎链球菌等，对肺炎支原体的作用是大环内酯类中最强的 抗菌作用较阿奇霉素弱 对非典型病原体无抗菌作用 吸收 在胃内PH范围内，比红霉素的稳定性高300倍 相对于阿奇霉素来说不稳定 口服吸收较差 药代学 中性粒细胞浓集并转运至感染组织，组织浓度高，是血清浓度的10-100倍。 血浆消除半衰期与组织消除半衰期相关 广泛分布于各组织和体液中，人中性粒细胞总浓度是细胞外10-20倍 细胞核组织浓度低。数小时内被清除 半衰期 长达68小时 短 短 安全性 胃肠道不良反应少 患者对本品的耐受性良好，不良反应发生率较低 FDA妊娠药物分类为B类 胃肠道不良反应较多 胃肠道不良反应较常见 * * * 阿奇霉素是一类新的抗微生物药物——氮环内酯类的第一个品种。其化学结构与大环内酯类的红霉素相似，不同之处在于大环内酯环9a位置上插入了一个甲基化的氮原子。通过这种化学修饰，氮环内酯类有别于大环内酯类，后者的大环内酯环只含碳和氧原子。环上插入氮原子后显著地改变了这些药物的化学、微生物学及药物动力学特性。 * * In contrast to conventional thinking about macrolide antibiotics, azithromycin has been shown in in vitro and in vivo studies to be bactericidal against common respiratory pathogens Oral azithromycin’s spectrum of activity against a number of common pathogens is outlined in the chart * * In contrast to conventional thinking about macrolide antibiotics, azithromycin has been shown in in vitro and in vivo studies to be bactericidal against common respiratory pathogens Oral azithromycin’s spectrum of activity against a number of common pathogens is outlined in the chart * * The dynamic nature of this cellular concentrating effect has been demonstrated by Mandell and Coleman The table above demonstrates the in vitro uptake of azithromycin by neutrophils compared with that of a number of other antibiotics used in the treatment of upper respiratory tract