课件：常见治疗深部真菌感染药物的比较-09.ppt

为最重要的广谱抗真菌药物之一，几乎对所有真菌都有较强的抗菌活性。目前仍是治疗多种深部真菌病的首选药物。 * 当前，关于治疗毛霉病的两性霉素B合适剂量仍有争议，与曲霉感染相比，毛霉病治疗可能需要更大剂量（5~15mg/kg/d） 推荐两性霉素B含脂制剂作为肺毛霉病的首选用药。 * * * * 首先让我们来看一下各种抗真菌药物的抗菌谱比较。这张图谱您可能很熟悉，从这张图谱比较发现，氟康唑是目前所应用的抗真菌药物中抗菌谱最窄的，伊曲康唑和其他三唑类比如伏立康唑抗菌谱是相当的，两性霉素B抗菌谱最广但因为其严重的毒副作用限制了其临床应用 * 为最重要的广谱抗真菌药物之一，几乎对所有真菌都有较强的抗菌活性。目前仍是治疗多种深部真菌病的首选药物。 隐球菌脑膜炎诱导治疗（两性霉素B 0.7~1.0mg/kg/d＋氟胞嘧啶 100mg/ kg/d）2~4周，随后给予氟康唑（400~800mg/d）巩固治疗8周，氟康唑（200~400mg/d）维持治疗6月~1年 * 氟康唑应用致非白念比例升高，棘白菌素类地位上升。 这种方法为临床早期种属判断提供了条件，为早期治疗的药物选择提供了参考依据。 非白念感染的比例不断升高（克柔念珠菌和光滑念珠菌天然不敏感） * 氟康唑应用致非白念比例升高，棘白菌素类地位上升。 这种方法为临床早期种属判断提供了条件，为早期治疗的药物选择提供了参考依据。 非白念感染的比例不断升高（克柔念珠菌和光滑念珠菌天然不敏感） * * 唑类交叉耐药，棘白菌素类地位上升。 唑类药物经化学结构改造抗菌谱更广。如伊曲康唑含有 4 个环的亲脂性侧链，增强对 CYP450 酶的作用，使其具有抗真菌活性。 使其在脂肪组织、网膜、皮肤、指（趾）甲及子宫内膜、宫颈和阴道粘膜中浓度较高。 * 唑类药物经化学结构改造抗菌谱更广。如伊曲康唑含有 4 个环的亲脂性侧链，增强对 CYP450 酶的作用，使其具有抗真菌活性。 使其在脂肪组织、网膜、皮肤、指（趾）甲及子宫内膜、宫颈和阴道粘膜中浓度较高。 * * 首先让我们来看一下各种抗真菌药物的抗菌谱比较。这张图谱您可能很熟悉，从这张图谱比较发现，氟康唑是目前所应用的抗真菌药物中抗菌谱最窄的，伊曲康唑和其他三唑类比如伏立康唑抗菌谱是相当的，两性霉素B抗菌谱最广但因为其严重的毒副作用限制了其临床应用 * 总体来说,对于几类临床常见的白念和热带念, 红色的伊曲康唑,其MIC都非常低, 抗菌活性远远优于氟康唑,和伏立康唑类似. 也优于卡泊芬净. 对于氟康唑耐药的克柔念,光滑念, 伊曲康唑的MIC值也低于伏立康唑. * 在曲霉菌菌株的研究中,对于临床最常见的黄曲霉,烟曲霉和土曲霉,伊曲康唑的MIC值都低于伏立康唑和两性B,说明伊曲康唑的抗菌活性更好. 唑类药物经化学结构改造抗菌谱更广。如伊曲康唑含有 4 个环的亲脂性侧链，增强对 CYP450 酶的作用，使其具有抗真菌活性。 使其在脂肪组织、网膜、皮肤、指（趾）甲及子宫内膜、宫颈和阴道粘膜中浓度较高。 * 伏立康唑是目前对氟康唑进行结构改造最成功的化合物，其化学结构与氟康唑类似，即用氟嘧啶基取代氟康唑中的三唑环部分，并增加了 一个阿尔法-甲基。 * 唑类药物经化学结构改造抗菌谱更广。如伊曲康唑含有 4 个环的亲脂性侧链，增强对 CYP450 酶的作用，使其具有抗真菌活性。 使其在脂肪组织、网膜、皮肤、指（趾）甲及子宫内膜、宫颈和阴道粘膜中浓度较高。 * 唑类药物经化学结构改造抗菌谱更广。如伊曲康唑含有 4 个环的亲脂性侧链，增强对 CYP450 酶的作用，使其具有抗真菌活性。 使其在脂肪组织、网膜、皮肤、指（趾）甲及子宫内膜、宫颈和阴道粘膜中浓度较高。 * 唑类药物经化学结构改造抗菌谱更广。如伊曲康唑含有 4 个环的亲脂性侧链，增强对 CYP450 酶的作用，使其具有抗真菌活性。 使其在脂肪组织、网膜、皮肤、指（趾）甲及子宫内膜、宫颈和阴道粘膜中浓度较高。 * CID杂志在2008年的队列研究发现药物浓度检测能够提高疗效和增加安全性，这一结果是在欧美人群中研究发现的。 在2012年，韩国的研究团队，设计更为严谨的随机对照研究，确认在亚洲人群，药物浓度检测同样能够提高疗效和增加安全性（P 0.04）。 * 唑类药物经化学结构改造抗菌谱更广。如伊曲康唑含有 4 个环的亲脂性侧链，增强对 CYP450 酶的作用，使其具有抗真菌活性。 使其在脂肪组织、网膜、皮肤、指（趾）甲及子宫内膜、宫颈和阴道粘膜中浓度较高。 * 唑类药物经化学结构改造抗菌谱更广。如伊曲康唑含有 4 个环的亲脂性侧链，增强对 CYP450 酶的作用，使其具有抗真菌活性。 使其在脂肪组织、网膜、皮肤、指（趾）甲及子宫内膜、宫颈和阴道粘膜中浓度较高。 * * 唑