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第一节　喹诺酮类抗菌药 Quinolone Antimicrobial Agents 喹诺酮类(Quinolones)抗菌药 吡酮酸类（Pyridonecarboxylic) 1，4－二氢－4－氧代喹啉－3－羧酸衍生物的总称 基本的结构1，4－二氢－4－氧代吡啶－3－羧酸 一 发展概述 1962年发现萘啶酸（Nalidixic acid） 以其为先导物得到具新结构类型的抗菌药 1 第一代喹诺酮抗菌药 药效学特征为 对革兰氏阴性菌有抗菌作用 化学结构特征 氮杂萘核－4－酮－3－羧酸 萘啶酸和吡咯酸（Piromidic Acid) 2 第二代喹诺酮类抗菌药 药效学特征 抗菌活性增大－革兰氏阴性菌 化学结构特征 7位引入哌嗪基团-碱性水溶性增加 3 第三代喹诺酮类抗菌药 药效学特征 抗菌谱范围扩大（阴性菌和阳性菌） 化学结构特征 6位引入氟原子7为哌嗪基 良好的组织渗透性 4 喹诺酮类药物分类-化学结构 ①萘啶酸类 二 喹诺酮类药物的作用机制 抑制细菌DNA螺旋酶（gyrase)和拓扑异构酶I