影响自信体活性物质的药物.pptVIP

第 33 章 影响自体活性物质的药物 Chapter33 Drugs Affecting Autacoids Autacoids have been described as local hormones. They are grouped together in large part because they participate, at least in some settings, in physiological or pathophysiological response to injury. Although these substances function in humoral regulation, they cannot be classed convieniently with other members of this broad group, because these substances usually have a brief lifetime and act near their sites of synthesis. Autacoids includs prostaglandins, histamin, 5-hydroxytryptamine, leukotrienes and vessel intestinal peptides vessel intestinal peptides etc. They have diverse physiological and pharmacological activities. Drugs elaborated in this chapter include natural and synthetic autacoids and inhibitors that inhibit or interfere the actions between autacoids and their receptors. 什么是自体活性物质？ 自体活性物质又称局部激素，多数是机体受到伤害性刺激后产生，然后，以旁分泌方式到达邻近部位发挥作用。它们在局部合成后，不进入血液循环，主要在合成部位附近发挥作用，且半衰期短暂。组胺、前列腺素、白三烯、5-羟色胺和血管活性肽类（P物质、激肽类、血管紧张素、利尿钠肽、血管活性肠肽、降钙素基因相关肽、神经肽Y和内皮素等）以及一氧化氮和腺苷等称之为自体活性物质。这些不同种类的物质具有不同的结构和药理学活性，广泛存在于体内许多组织。本章所描述的药物包括天然的和人工合成的自体活性物质以及抑制某些自体活性物质或干扰其与受体相互作用的自体活性物质阻断剂。 第一节 组胺 组胺（histamine）是最早发现的，广泛地存在于人体各组织中的自身活性物质，其中以皮肤结缔组织、肠黏膜及肺中的含量较高。组织中的组胺主要是与蛋白质、肝素结合，以复合物的形式贮存于肥大细胞及嗜碱性粒细胞中。化学或物理等许多因素能促使肥大细胞脱颗粒，导致组胺的释放，产生强大的生物学效应。组胺首先和靶细胞上的特异性组胺受体结合，而产生药理效应。根据受体对特异性激动药与阻断药的反应不同，目前，组胺受体有H1受体、H2受体及H3受体。 第二节 抗组胺药 一、H1受体阻断药 【药理作用】 1．抗组胺H1受体效应 2．中枢作用 3．其他作用 【临床应用】 1．变态反应性疾病 2．晕动病及呕吐 【不良反应】 常见镇静、嗜睡、乏力等中枢抑制现象，故服药期间应避免驾驶车、船和高空作业。少数患者则有烦躁不安。此外尚有消化道反应及头痛、口干等。美克洛嗪可致动物畸胎，妊娠早期禁用。局部外敷可致皮肤过敏 二、H2受体阻断药 目前临床常用的有： 西咪替丁（cimetidine） 雷尼替丁（ranitidine） 法莫替丁（famo tidine） 尼扎替丁（nizatidine） 第三节 膜磷脂代谢产物类药物及阻断药 一、前列腺素和血栓素 【药理作用】 1. 平滑肌 2. 胃肠分泌 3. 心血管系统 4. 血小板 【临床应用】 1. 胃细胞保护作用 2. 缺血性疾病 3. 终止妊娠 二、血小板活化因子 【药理作用】 血小板活化因子（PAF）是一种强效生物活性磷脂，由白细胞、血小板、内皮细胞、肺、肝和肾等多种细胞和器官产生。PAF通过与靶细胞膜上的PAF受体结合而发挥作用。可引起血小板聚集，中性粒细胞聚集和释放；产生大量活性氧、白三烯等炎性