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右美托咪定临床应用指导意见的解读 一、概述? 右美托咪定是高选择性α2肾上腺素能受体激动剂,具有中枢性抗交感作用,能产生近似自然睡眠的镇静作用;同时具有一定的镇痛、利尿和抗焦虑作用,对呼吸无抑制,还具有对心、肾和脑等器官功能产生保护的特性。可用于气管内插管重症患者的镇静、围术期麻醉合并用药和有创检查的镇静。 肾上腺素能受体 二、药理特性? 右美托咪定与其他镇静催眠药的作用机制不同,可产生自然非动眼睡眠,在一定剂量范围内机体的唤醒系统功能仍然存在。接受右美托咪定患者Ramsay≥3分或OAA/S≤4分受到刺激时可观察到觉醒反应。 右美托咪定分布半衰期(t1/2a)6min,消除半衰期(t1/2β)约2h,持续输注半衰期(t1/2CS)随输注时间增加显著延长。若持续输注10min,t1/2CS为4min;若持续输注8h,t1/2CS为250min。 静脉泵注负荷剂量1μg/kg(10min),右美托咪定的起效时间为10~15min;如果没有给予负荷剂量,那么其起效时间和达峰时间均会延长。负荷剂量为1μg/kg(10min)以0.3μg?kg-1?h-1?维持,Ramsay评分达4~5分,约需20~25min,以0.2μg?kg-1?h-1维持,Ramsay评分达4~5分,约需25~33min。 三、临床应用 1、全麻诱导 如果需要,麻醉诱导前静脉持续泵注0.5~1.0μg/kg(10~15min),可以使麻醉诱导平稳,特别是插管反应减少,其他全麻药物剂量减少。 2、全麻维持 右美托咪定与七氟烷、异氟烷、异丙酚、咪达唑仑和阿芬太尼同用时均有协同作用。全麻维持期可持续泵注右美托咪定0.2~0.4μg?kg-1?h-1,适当调节吸入麻醉药和麻醉性镇痛药的剂量,可使麻醉维持期更易于管理,术中血流动力学更为稳定,苏醒期更为平稳。需要注意,长时间给予右美托咪定会使苏醒期延长。 ? 四、给药方法 1、无论是否给予负荷剂量,给药前本品2ml必须用0.9%氯化钠溶液或5%葡萄糖溶液稀释至50ml,即4μg/ml。2、应用微量输液泵给予右美托咪定,根据临床疗效个体化地调整输注剂量。3、本品不应与血液或血浆通过同一管路同时给予。本品与两性霉素B和地西泮不相容。4、麻醉苏醒后给予右美托咪定或将其他镇静催眠药和/或麻醉性镇痛药换成右美托咪定时,无需给予负荷剂量,只需逐渐增加右美托咪定的输注剂量。右美托咪定起效之前,原来给予的镇静催眠药和/或麻醉性镇痛药应逐渐减少剂量。 五、注意事项 1、右美托咪定用药后,一般起效时间是10~15min,达峰时间25~30min,因此30min内不宜频繁增加输注剂量,以免镇静过度。2、最常见不良反应为低血压、心动过缓及口干。迷走张力高、糖尿病、高血压、高龄、肝功能或肾功能有损伤的患者更易发生心动过缓,甚至窦性停搏,重度心脏传导阻滞和重度心室功能不全患者慎用。出现低血压或心动过缓应减量或停止给予右美托咪定,加快输液,抬高下肢,静注阿托品或麻黄素。3、过快给予负荷剂量可能引起一过性高血压和心动过缓,只要减慢给药速度即可缓解,无需特殊处理。4、给予右美托咪定镇静时需准备好维持上呼吸道通畅的相关器材。 * * 3、 全麻苏醒 手术结束前40min静脉泵注右美托咪定0.8μg/kg(10min)。手术结束前约30min,停止给予任何麻醉性镇痛药(瑞芬太尼除外)和肌松药;手术结束时停止给予吸入麻醉药,给予新斯的明和阿托品以拮抗肌松药残留作用。患者神志和呼吸恢复满意后拔除气管内导?管,待恢复满意(Aldrete评分≥9)送回病房。患者麻醉苏醒可较为平稳,特别是对于高血压患者可以避免拔管时出现过高血压和过快心率。 术中持续输注右美托咪定,手术结束前40min~1h停止给予右美托咪定,以免影响患者术终及时苏醒。 4、区域阻滞时镇静 区域阻滞时持续泵注右美托咪定0.2~0.7μg?kg-1?h-1,可获得满意镇静,避免患者紧张和焦虑。但必须保证阻滞效果满意,始终注意防止出现心动过缓和低血压以及上呼吸道梗阻,特别是在椎管内阻滞平面过高、过广时尤需注意。 5、有创检查镇静 静脉泵注右美托咪定1μg/kg(10~15min)后,维持输注速度为0.2~0.7μg?kg-1?h-1,开始内窥镜检查,可以减轻患者有创检查过程中的痛苦。? ? 6、重症机械通气患者镇静? 根据ICU中机械通气患者的反应给予右美托咪定0.2~0.7μg?kg-1?h-1,通常为0.4μg?kg-1?h-1,不宜超过72h,能够缓解患者的焦虑和烦躁,使患者能够较舒适、安静地接
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