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七 钙通道阻断药 [药理作用] 阻断钙通道,抑制钙内流,血管平滑肌松弛,TPVR↓,Bp↓。 硝苯地平,nifedipine [降压特点] 作用快,强,较久 10 min起效,30min最大效应,持续6~8小时。 伴P↑,CO↑,肾素↑。不影响糖,脂类代谢。 Antihypertensive agents [临床应用] 轻,中,重度高血压 尤肾素↓的高血压。 有缺血性心脏病者慎用,防加剧缺血。 [不良反应] 头痛,颜面潮红,P↑,踝部水肿。 Antihypertensive agents 尼群地平,nitrendipine 比硝苯地平起效慢,降压维持时间长,P↑少。 缓释和控释剂型的钙拮抗剂P↑少。 Antihypertensive agents 谢谢! 《医用基础药理学》多媒体教案 抗高血压药 Antihypertensive agents Antihypertensive agents 高血压的定义 1978年,WHO规定 成人正常血压≤140mmHg/90mmHg 高血压 收缩压≥160 mmHg 舒张压≥95mmHg Antihypertensive agents 高血压的危害:脑、心、肾并发症。 高血压的治疗:控制体重、低盐饮食、限酒、运动锻炼、抗高血压药物治疗。 Antihypertensive agents 血压的形成 血压=CO×TPVR b1-R 交感(中枢,外周) RAAS Antihypertensive agents [药物分类] 一、交感神经阻滞药 (一)中枢性抗高血压药,可乐定 (二) 神经节阻断药 (三)抗去甲肾上素能神经药,利血平,胍乙啶 Antihypertensive agents (四)肾上腺素-R阻断药 1 b-R阻断药,普萘洛尔 2 a-R阻断药,哌唑嗪 3 a和b-R阻断药,拉贝洛尔 Antihypertensive agents 二、肾素-血管紧张素系统抑制药(ACEI) 1血管紧张素I转化酶抑制剂,卡托普利 2血管紧张素II受体阻断药,洛沙坦 三、利尿药,氢氯噻嗪 Antihypertensive agents 四、血管舒张药 (一)直接舒张血管药,肼屈嗪 (二)钙通道阻断药,硝苯地平 (三)钾通道开放药,米诺地尔 Antihypertensive agents 一、肾素-血管紧张素系统抑制药 (一)血管紧张素I转化酶抑制剂(ACEI) 血管紧张素原 舒张血管,Bp↓ ↓肾素 ACEI ↑ 血管紧张素I (-) 缓激肽 ↓ ACE转化酶 ↓ 血管紧张素II (AT-II) 降解产物 ↓ 收缩血管、醛固酮↑ Bp↑ Antihypertensive agents [体内过程] 多数药物为含乙酯的前体药 前体药的口服生物利用度>>活性代谢药物 Antihypertensive agents 药物 基团 显效时间 hr 血t1/2 hr 持续时间 hr 卡托普利 captopril 巯基 0.5 2 6~12 依那普利 enalapril 羧基 2~4 4~11 12~24 福辛普利 fosinopril 磷酰基 <3 11.5 >24 Antihypertensive agents [降压特点] 1 降压时不伴有P↑和水钠潴留 2 预防、逆转心肌、血管肥厚 3 保护肾脏 4 改善胰岛素抵抗 5 不易引起电解质紊乱和脂质代谢紊乱 Antihypertensive agents [临床应用] 高血压伴有慢性心功能不全、缺血性心脏病、糖尿病肾病的患者 [不良应用] 1 咳嗽:刺激性干咳, 2 首剂现象: Antihypertensive agents 3 高血钾: 4 影响胎儿: 5 其他:味觉异常,血管神经性水肿,蛋白尿,皮疹 Antihypertensive agents (二)血管紧张素II-R(AT1-R)阻断药 洛沙坦,losartan [体内过程] 吸收:口服吸收快,首关效应明显,F:33% 代谢:肝脏CY
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