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ACEI在心血管疾病防治中的地位 目 录 一、2010中国指南ACEI的适应症、 2013欧洲及美国指南的用药推荐 二、ACEI作用机理新进展 三、ACEI的评价标准 信达怡(盐酸贝那普利)药理试验 常用的五大类降压药物 五大类降压药的相同与不同 相同之处 降压幅度相同 不同之处 强适应证不同 对靶器官的保护不同 循证医学证据不同 高血压是一种心血管综合症,降压的同时,需要干预所有可逆性心血管危险因素、亚临床靶器官损害以及各种并存的临床情况。 危险因素、靶器官损害的定义 ACEI新增适应症:代谢综合征 ————2010年中国高血压指南 ACEI2010中国指南推荐最多强适应症的降压药物 优化联合降压治疗老年高血压 ★欧洲收缩期高血压研究(SYSTEUR)、 中国老年收缩期高血压研究(SYSTCHINA) 为ACEI+CCB联合方案在老年ISH患者中改善心血管预后提供了证据。 ★高龄老年高血压患者研究(HYVET)是目前唯一在80岁以上高龄患者中进行的大型降压终点研究,ACEI联合利尿剂组降压显著,心血管事件降低34%,而且未明显增加不良反应发生。 ★收缩期高血压联合治疗避免心血管事件研究(ACCOMPLISH)是唯一在所有患者中比较同一种ACEI与钙拮抗剂或利尿剂的研究,显示ACEI与钙拮抗剂在降低心血管终点的优势。 2013AHA/ACC/CDC高血压管理科学声明: 有效控制高血压的途径——降压药物的选择 2014JBS心血管疾病预防指南推荐——血压管理高血压患者的药物治疗应遵循现有的NICE指南(CG127) 55岁以下的患者治疗首选血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI类药物)。 55岁及以上的患者首选钙离子通道阻滞剂(CCB类药物)。 大多数患者需要联合用药以达降压目标。 对于不能耐受CCB类药物、心衰或心衰风险高的患者,首选噻嗪类利尿剂替代CCB类药物。 如无明显适应症,如心绞痛或慢性心力衰竭,不推荐应用BB制剂。 对于孕妇或计划怀孕的女性,如需降压治疗,应遵循NICE指南CG107孕期高血压的建议。 优化联合方案 小 结 ●降压药物的治疗方案具有个体差异性,ACEI是药物单药、联合降压治疗的基石 ● ACEI独立于降压之外的靶器官保护作用,早干预可显著改善心血管疾病的预后 目 录 一、 2010中国指南、 2013欧洲及美国指南的用药推荐 二、ACEI作用机理研究新进展 三、ACEI的评价标准 信达怡(盐酸贝那普利)药理试验 ACEI药理学机制上多效性 I ——抑制缓激肽降解、促成Ang(1-7)生成 ACEI药理学机制上多效性 III ——抑制基质金属蛋白酶(MMP)活性 MMP可以使直接降解基质而削弱斑块纤维帽的强度,在斑块破裂中起重要作用。通过抑制MMP的活性已被证实可明显改善斑块的稳定性。 ACE和MMP两者的活性中心化学结构相似,都含有锌离子,ACE可以直接结合MMP,从而抑制MMP的活性。 ACEI具有稳定冠状动脉斑块的作用。 小 结 ● ACEI可以显著改善血管内皮功能 ● ACEI具有稳定冠状动脉斑块的作用 ● ACEI是冠心病二级预防推荐药物 目 录 一、2010中国指南、 2013欧洲及美国指南的用药推荐 二、ACEI作用机理新进展 三、ACEI的评价标准 信达怡(盐酸贝那普利)药理试验 信达怡?生物利用度与生物等效性试验 20名健康受试者随机交叉单剂量口服盐酸贝那普利受试制剂及参比制10mg后,贝那普利拉的平均血药浓度—时间曲线 信达怡(盐酸贝那普利)欧盟认证 信达怡--双通道排泄 纳入53名不同程度 原发性高血压伴肾功能不全的患者 口服单剂量信达怡?10mg 信达怡?的药代动力学很少受轻、中度肾功能不全的影响;对于肝硬化所致肝功能不全者,信达怡?的药代动力学和生物利用度均不受影响,以上这些患者均不必调整剂量 信达怡? Benazepril 心脑肾卫士 参比制剂: 盐酸贝那普利 北
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